BMS-3

发布时间：2025/4/19 7:58:17关注度：2394

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BMS-3

MCE 国际站：BMS-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1338247-30-5

纯度：0.9946

货号：HY-18304

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。

激酶实验：人类 LIMK1 和 LIMK2 的蛋白激酶结构域在 Sf9 细胞中利用 Bac-to-Bac 系统表达为谷胱甘肽 S-转移酶融合蛋白。通过将放射性磷酸盐掺入生物素化的全长人类 destrin 中，检测化合物 1 至 6（例如 BMS-3）对 LIMK1 和 LIMK2 蛋白激酶活性的抑制作用。反应在总体积为 60 μL 的 25 mM HEPES、100 mM NaCl、5 mM MgCl2、5 mM MnCl2、1 μM 总 ATP、83 μg/mL 生物素化 destrin、167 ng/mL 谷胱甘肽 S-转移酶-LIMK1 或 835 ng/mL 谷胱甘肽 S-转移酶-LIMK2 中进行，室温下反应 30 分钟（LIMK1）或 60 分钟（LIMK2）。通过添加 140 μL 20% TCA/100 mM 焦磷酸钠终止反应，并将沉淀物收集到 GF/C 单滤板上。加入 35 μL Microscint 闪烁液后，使用 TopCount 测定掺入的放射性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：LIMK1 5 nM (IC50) LIMK2 6 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Ross-Macdonald P, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3490-8.[2]. Romarowski A, et al. PKA-dependent phosphorylation of LIMK1 ａnd Cofilin is essential for mouse sperm acrosomal exocytosis. Dev Biol. 2015 Sep 15;405(2):237-49.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。