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Dabrafenib Mesylate

MCE 国际站：Dabrafenib Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1195768-06-9

纯度：0.9995

货号：HY-14660A

中文名称：甲磺酸达拉非尼

Synonyms：甲磺酸达拉非尼; GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

体外：Dabrafenib (GSK2118436，1 μM) 和 0.01 μM GSK1120212 抑制 NRAS 突变体克隆中超过 90% 的细胞生长。GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化[1]。Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白介素-6 的激活和/或产生[2]。Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性炎症反应[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Dabrafenib 处理的女性生殖道大多未成熟，没有排卵迹象，与年龄匹配的对照组相似；然而，经 DAB 处理的雌性阴道角质化并在组织学上打开阴道[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：选定的测试系统大鼠幼崽来自 26 只 10 周龄、交配时间、无病毒抗体的 SD (Crl:CD[SD]) 雌性大鼠。交配后的雌性大鼠从第 20 天至第 23 天进行自然分娩观察（分娩完成的天数指定为 PND 0）。分娩完成后，即 PND 3 和 PND 6 时进行产仔检查，包括性别鉴定、幼崽个体体重和外部形态学检查。根据临床症状和体重选择产仔母鼠及其幼崽进行研究，并根据临床观察和 PND 3 幼崽平均体重将选定母鼠及其幼崽随机分为研究组。在 PND 3 或 PND 4 时，将幼崽淘汰为四雄五雌，仅在必要时进行最少的寄养以获得所需的性别比例，从而尽可能多地保持自然产仔。记录了原母和寄养母鼠的寄养幼崽。所有幼崽都通过爪子纹身进行识别。尽可能将非同窝幼崽分配到子集。DAB 配制成悬浮液，加入载体、0.5% 羟丙基甲基纤维素 K15M 和 0.1% (v/v) Tween80 纯化水，通过管饲法以 5 ml/kg 的剂量（基于每日体重）口服给雄性和雌性幼鼠。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于长期增殖试验，将细胞接种在含有 10% FBS 的 RMPI-1640 中，用化合物或化合物组合处理 12 天。在试验期间至少更换一次化合物处理。12 天后，用 50% 乙醇中的 0.5% 亚甲蓝对细胞进行染色。使用平板扫描仪拍摄图像。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：BRafV600E 0.6 nM (IC50) CRAF 5 nM (IC50)

热销产品：Mosunetuzumab | DSPE-PEG 2000 | Ribociclib | Canagliflozin | Orlistat | Mitapivat | Abiraterone | Napabucasin | SBI-115 | Sodium 2-oxobutanoate

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参考文献：

[1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, ａnd PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.[2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.[3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.[4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib ａnd its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391405.[5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.