H3B-6527

发布时间：2025/4/18 7:58:07关注度：2282

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H3B-6527

MCE 国际站：H3B-6527

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1702259-66-2

纯度：≥98.0%

货号：HY-100491

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。

体外：H3B-6527 抑制 TAOK2、JNK2 和 CSF1R，IC50 分别为 690 nM、>10000 nM 和 >10000 nM[1]。H3B-6527（10-10000 nM；72 小时）导致 GI50 值为 25 nM[1]。H3B-6527（10-10000 nM；72 小时）导致 HCC 细胞系细胞死亡[1]。H3B-6527（0.1-1000 nM；1 小时）以剂量依赖性方式降低 pERK1/2 水平，最大抑制发生在 100 nM[1]。H3B-6527（1-1000 nM；24 小时）导致 CYP7A1 转录本大幅增加[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：H3B-6527（10-300 mg/kg；口服；每日两次；连续15天）在300和100 mg/kg剂量下显著抑制肿瘤生长，在30和10 mg/kg剂量下不抑制肿瘤生长[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：FGFR4 FGFR1 320 nM (IC50) FGFR2 1290 nM (IC50) FGFR3 1060 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Joshi JJ, et al. H3B-6527 Is a Potent ａnd Selective Inhibitor of FGFR4 in FGF19-Driven HepatocellularCarcinoma. Cancer Res. 2017 Dec 15;77(24):6999-7013.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。