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Amibegron hydrochloride

MCE 国际站：Amibegron hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103207

CAS：121524-09-2

Synonyms：SR 58611A

纯度：≥99.0%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂，对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。

体外：盐酸阿米贝隆（SR 58611A）是一种选择性β-肾上腺素受体激动剂，对大鼠结肠中β-肾上腺素受体的EC50为3.5 nM，对大鼠子宫中β-肾上腺素受体的EC50为499 nM[1]。盐酸阿米贝隆（SR 58611A）对大鼠脑组织中β1-和β2-肾上腺素受体、5-HT摄取、去甲肾上腺素（NA）摄取和多巴胺（DA）摄取几乎没有影响，IC50分别为4.6和1.2、0.58、2.5和3.2 μM；对5-HT1A、5-HT2、MAO-A和MAO-B没有影响（IC50> 10 μM）[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸氨苯丙隆（SR 58611A，0.1 至 0.3 mg/kg，腹腔注射）可增强育亨宾对小鼠的毒性。盐酸氨苯丙隆（0.6 和 2 mg/kg，腹腔注射）在大鼠的习得性无助模型中也具有抗抑郁样活性。然而，盐酸氨苯丙隆在剂量高达 10 mg/kg 时对小鼠的自发性运动活动没有影响，在剂量高达 30 mg/kg 时对大鼠的自发性运动活动没有影响[2]。盐酸氨苯丙隆（3 和 10 mg/kg，口服）可增加啮齿动物大脑皮质、海马、下丘脑、纹状体等多个脑区 5-HT 和色氨酸 (Trp) 的合成水平。此外，盐酸氨苯丙隆（10 mg/kg，口服）可促进大鼠前额皮质 5-HT 的释放。全身（3 mg/kg，静脉注射）或长期服用SR58611A（10 mg/kg，口服）不会影响大鼠背缝核中5-羟色胺能神经元的活性[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：该测试在 10-20 只小鼠组中进行。在施用育亨宾前 30 分钟腹腔施用盐酸阿米贝隆 (0.1 至 0.3 mg/kg) 或载体。盐酸育亨宾以 30 mg/kg 的剂量皮下施用，总是在一天中的同一时间，即下午 1:30 至 3:30 之间。第二天早上 9 点记录死亡情况[2]。大鼠 (每组 n = 10) 按照以下方案之一随机治疗：未受到休克的对照样本给予载体；无法摆脱休克的实验动物每天用载体或盐酸阿米贝隆 (最高 30 mg/kg) 治疗。动物连续 5 天口服治疗，即在第 1 天休克预处理后 6 小时，然后每天两次，早上 (穿梭箱会议前 30 分钟) 服用半剂量，下午服用半剂量（第 5 天除外）。采用双向方差分析和 Dunnett 检验 [2] 对平均逃逸失败次数进行统计分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Bianchetti A, et al. In vitro inhibition of intestinal motility by phenylethanolaminotetralines: evidence of atypical beta-adrenoceptors in rat colon. Br J Pharmacol. 1990 Aug;100(4):831-9. [2]. Simiand J, et al. Antidepressant profile in rodents of SR 58611A, a new selective agonist for atypical beta-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 25;219(2):193-201. [3]. Claustre Y, et al. Effects of the beta3-adrenoceptor (Adrb3) agonist SR58611A (amibegron) on serotonergic ａnd noradrenergic transmission in the rodent: relevance to its antidepressant/anxiolytic-like profile. Neuroscience. 2008 Oct 2;156(2):353-64.