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MK-2894

MCE 国际站：MK-2894

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10413

CAS：1006036-87-8

纯度：99.31%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MK-2894 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性，可用于关节炎的研究。

体外：MK-2894 对 PGE2 诱导的 cAMP 积累、HEK 293 和 HWB 细胞中的 EP4 功能效力均有抑制作用，IC50 值分别为 2.5 nM 和 11 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MK-2894 (口服 20 mg/kg; 静脉注射 5 mg/kg) 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征，生物利用度F=21%、清除率慢至中等 (CL=23 mL/min/kg)、分布容积 (Vdss=7.6 L/kg)、消除半衰期良好 (T1/2=15 h)，在小鼠体内达到最大浓度 (Cmax=1.4 μM)[1].MK-2894 (口服 20 mg/kg; 静脉注射 5 mg/kg) 在SD大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，生物利用度F=29%、清除率慢至中等 (CL=9.2 mL/min/kg)、分布容积 (Vdss=2.6 L/kg)、消除半衰期良好 (T1/2=4.5 h)，达到最大浓度 (Cmax=4.5 μM)在小鼠中[1]。MK-2894 (口服，5 mg/kg; 静脉注射，1 mg/kg) 在狗中表现出良好的药代动力学特征，中等生物利用度F=32%，清除率慢至中等（CL=23 mL/min/kg），分布容积（Vdss=0.91 L/kg），消除半衰期良好（T1/2=8.8 h）并且达到最大浓度（Cmax=3.3 μM）在小鼠中[1]。MK-2894 (口服；0.1 mg/kg-10 mg/kg；单剂量MK-2894以剂量依赖性方式抑制SD大鼠急性角叉菜胶诱发的机械痛觉过敏模型，在足底注射角叉菜胶3小时后测量时，显示出对疼痛反应的抑制[1]。MK-2894（口服；0.1mg/kg-10mg/kg；5天）在抑制原发性爪和继发性爪的慢性肿胀方面表现出强效的活性，且呈剂量依赖性，ED50值为0.02mg/kg/天。在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中，在最后一次给药后24小时，ED100为0.1mg/kg/天，血浆浓度为4nM，完全抑制继发性爪肿胀[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Blouin M, et al. The discovery of 4-{1-[({2,5-dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-3-thienyl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic acid (MK-2894), a potent ａnd selective prostaglandin E2 subtype 4 receptor antagonist. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):2227-38. [2]. Tijana Markovi, et al. Structural features of subtype-selective EP receptor modulators. Drug Discov Today. 2017 Jan;22(1):57-71.