Adriforant hydrochloride

发布时间：2025/4/17 7:58:27关注度：2291

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Adriforant hydrochloride

MCE 国际站：Adriforant hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19705B

CAS：2096455-90-0

Synonyms：PF-3893787 hydrochloride

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Adriforant hydrochloride (PF-3893787 hydrochloride) 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM)，也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。

体外：测试 Adriforant 后发现，其与 H4R 的结合 Ki=2.4 nM，功能性 Ki=1.56 nM。功能性测定数据可得出游离血浆有效浓度的收敛预测，Adriforant（化合物 13）对 rhH4R 的开启/关闭速度很快。评估肌动蛋白聚合的人类天然分离嗜酸性粒细胞体外 IC50 为 1.16 nM，假设需要 10 倍的 IC50 才能达到 >90% 的受体占有率（因此几乎完全抑制反应），建议浓度为 12 nM。全血 GAFS 测定数据表明，在总血药浓度为 30 nM 时，imetit 诱导的形状变化被完全阻断（校正 PPB 和血液分配后，游离浓度约为 10 nM）。为了进行剂量预测和安全边界计算，使用的 Ceff/Cmin 浓度为 10-15 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Mowbray CE, et al. Challenges of drug discovery in novel target space. The discovery ａnd evaluation of PF-3893787: a novel histamine H4 receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 1;21(21):6596-602.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。