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Quinotolast sodium

MCE 国际站：Quinotolast sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-U00027

CAS：101193-62-8

中文名称：喹托司特钠

Synonyms：FR71021

纯度：98.38%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。

体外：喹诺司特抑制分散的人类肺细胞释放组胺以及产生白三烯 (LT) C4 和前列腺素 (PG) D2。喹诺司特 (100 μg/mL) 显著抑制 PGD2 和 LTC4 的释放。喹诺司特抑制 PGD2 释放 100%，抑制 LTC4 释放 54%。喹诺司特对分散的肺细胞释放组胺的抑制作用在很大程度上与预孵育期无关，未观察到快速耐受性。喹诺司特对人类分散的肺细胞的炎症介质有显著的抑制作用[1]。喹诺司特还对豚鼠肺碎片或小鼠培养的肥大细胞释放组胺和肽白三烯有很强的抑制作用。喹诺司特以浓度依赖性的方式抑制培养的肥大细胞释放 pLT。喹诺司特的 IC50 值为 0.72 μg/mL[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：奎诺司特静脉注射和口服均可有效抑制大鼠的I型过敏反应，如被动皮肤过敏反应（PCA）和过敏性支气管收缩。当给大鼠静脉注射奎诺司特时，奎诺司特会剂量依赖性地抑制PCA。抑制50%反应所需的奎诺司特剂量（ED50）为0.0063毫克/千克。口服奎诺司特可抑制反应。奎诺司特的ED50值为0.0081毫克/千克。虽然在0.32毫克/千克剂量下观察到几乎完全抑制，但在1毫克/千克剂量下其效果略有减弱[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠 [2] 使用大鼠（8 周龄）。为研究喹诺司特的快速耐受性，在攻击前 30 分钟静脉注射大剂量喹诺司特（0.001、0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg），并在抗原攻击的同时再次以较小剂量注射。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在含有白细胞介素 3 的 WEHI-3 细胞条件培养基中，从雌性 BDF1 小鼠的股骨中培养骨髓细胞，然后获得肥大细胞。用含有 0.1% 明胶的 Tyrode 缓冲液（137 mM NaCI、2.7 mM KC1、1.8 mM CaCl2、1 mM MgCl2、0.4 mM NaH2PO4、11.9 mM NaHCO3、5.6 mM 葡萄糖）悬浮细胞，并用小鼠单克隆抗 DNP IgE（50 μg/106 细胞）致敏。然后用含有 0.25% BSA 的 Tyrode 缓冲液清洗并重新悬浮细胞。将细胞（2×106 细胞）在 37°C 下孵育 5 分钟，并用 TNP-BSA（2 ng BSA/mL）进行攻击。将喹诺托司特（0.1、1、10、100 ug/mL）与抗原同时加入反应管中。十分钟后，通过添加 EDTA（2.7 mM）终止反应。使用白三烯 C4/D4/E4[3H] 检测系统将细胞上清液中的 pLT 定量为免疫反应性白三烯 C4（iLTC4）。每次实验中，根据免疫反应性白三烯 C4（iLTC4）的量计算出抑制率[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Histamine LTC4

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参考文献：

[1]. Okayama Y, et al. Inhibition of histamine ａnd eicosanoid release from dispersed human lung cells in vitro byquinotolast. Jpn J Pharmacol. 1995 Dec;69(4):375-80. [2]. Kobayashi K, et al. Effects of quinotolast, a new orally active antiallergic drug, on experimental allergic models. Jpn J Pharmacol. 1993 Sep;63(1):73-81.