EI1

发布时间：2025/4/15 7:58:11关注度：2270

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EI1

MCE 国际站：EI1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15573

CAS：1418308-27-6

Synonyms：KB-145943

纯度：99.78%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。

体外：在DLBCL细胞中，EI1（KB-145943）抑制细胞H3K27甲基化，激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1（KB-145943）也抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1（KB-145943）选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞的生长，并导致细胞周期停滞和凋亡[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将呈指数增长的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞以 1×105 细胞/mL 的密度接种于 12 孔板中，并标明浓度为 EI1 (KB-145943)。Vi-CELL 每 3-4 天测定一次活细胞数，最多测定 14 或 15 天。将小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 以 2.5×104 细胞/mL 的密度接种于六孔板中，并用 EI1 (KB-145943) (3.3 μM) 或 4-OH-他莫昔芬 (100 nM) 处理。在第 3、6 和 11 天测定活细胞数。在细胞计数日，补充新鲜生长培养基和化合物，并将细胞分裂回 1×105 细胞/mL 的密度。总细胞数表示为每毫升分裂调整后的活细胞数。 IC50 是通过 PRISM 计算的，所有增殖实验都重复两次以上，并呈现代表性数据。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Qi W, et al. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Dec 26;109(52):21360-5.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。