SJB2-043

发布时间：2025/4/13 7:58:07关注度：2323

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SJB2-043

MCE 国际站：SJB2-043

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15757

CAS：63388-44-3

纯度：98.06%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体，IC50 为 544 nM。

体外：SJB2-043在微摩尔药物浓度下引起K562细胞中泛素特异性蛋白酶1（USP1）水平的剂量依赖性下降，同时引起DNA结合抑制剂1（ID1）蛋白的降解。SJB2-043还引起K562细胞中其他ID蛋白（即ID2和ID3）水平的下降。SJB2-043引起K562细胞存活细胞数的剂量依赖性下降，EC50约为1.07μM。此外，SJB2-043以剂量依赖性方式诱导K562细胞凋亡[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：白血病细胞系在补充有 10% 胎牛血清和青霉素/链霉素的 RPMI 1640 培养基中生长。Hela 细胞和 U2OS 细胞在补充有 10% 胎牛血清和青霉素/链霉素的 DMEM 中生长。合成 USP1 抑制剂 C527 及其衍生物（例如 SJB2-043），并通过高效液相色谱法验证纯度。根据适当方案的批准，从 DFCI 白血病计划中收集原代人类 AML 患者样本。在适当的培养基中用 DMSO 或 USP1 抑制剂（例如 SJB2-043）处理细胞 24-72 小时。使用台盼蓝染色、Cell TiterGlo 试剂或 MTT 测定法确定活细胞数。使用流式细胞术通过 AnnexinV 和 7AAD 染色检测凋亡细胞。对于联苯胺染色，用 PBS 将细胞清洗两次，然后将其悬浮在 45 μL PBS + 5 μL 联苯胺染色溶液（0.2% 溶于 0.5 M 冰醋酸，3% H2O2）中。室温下孵育 45 分钟后，通过光学显微镜检测联苯胺阳性细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：体外酶促分析以泛素-AMC（Ub-7-酰胺-4甲基香豆素）为底物，反应缓冲液含有20 mM HEPES-KOH（pH 7.8）、20 mM NaCl、0.1 mg/mL 卵清蛋白、0.5 mM EDTA 和 10 mM 二硫苏糖醇。荧光由 FluoStar Galaxy 荧光计测量。对于 Ub-乙烯基砜 (VS) 分析，将蛋白质与 0.5 μM 最终浓度的 Ub-VS 在 30°C 下孵育 45 分钟，然后进行免疫印迹分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Mistry H, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。