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FK 3311

MCE 国际站：FK 3311

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14445

CAS：116686-15-8

Synonyms：COX-2 Inhibitor V

纯度：0.9804

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：FK 3311 是 COX-2 抑制剂，有抗炎活性。

体外：环氧合酶 (COX) 是一种细胞内酶，可将花生四烯酸转化为前列腺素 (PG)G2 和 PGH2[1]。外消旋混合物以及 2 种代谢物的 (R) 和 (S) 异构体在 PGE2 测试中无活性。(2 和 5) 的 IC50 值超过 100 uM，而 FK 3311 (COX-2 抑制剂 V) 的 IC50 值为 1.6 uM。通过抑制佐剂诱发的关节炎来评估抗炎活性，并通过乙酸诱发的翻滚试验确定镇痛活性。口服 10 mg/kg 后，外消旋体 (2) 及其光学异构体在佐剂关节炎测试中表现出与 FK-3311（76% 抑制）相当的活性，而外消旋体 (5) 表现出非常弱的活性，并且未测试 (R) 和 (S)-(5)。就镇痛作用而言，FK-3311 和外消旋体 (2) 在 100 mg/kg 口服剂量下分别显示出 81% 和 62% 的抑制率。(2) 的 (R)- 和 (S)- 异构体以及外消旋体 (5) 均显示出 46% 的扭体综合征抑制率。(R)- 和 (S)-(5) 的活性较低，分别显示出 16% 和 20% 的抑制率[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：FK组的L-PVR、CO、PaO(2)和WDR均显著优于对照组。组织学组织水肿轻微，PMN浸润显著减少，FK组血清TxB(2)水平显著低于对照组，而6-酮-PGF(1alpha)水平无显著降低。FK组2天生存率显著优于对照组[2]。FK高剂量组生存率显著优于其他两组，且再灌注30分钟后血清GOT水平显著低于其他两组。再灌注4小时后，FK高剂量组的GPT水平和肝组织流量显著优于对照组。再灌注30分钟和4小时后，FK高剂量组血清TxB(2)水平均显著低于对照组[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2

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参考文献：

[1]. Nakamura K, Ochi T, Matsuo M. [Stereoselective synthesis ａnd pharmacological properties of metabolites of new antiinflammatory agent. 4＇-Acetyl-2＇-(2,4-difluorophenoxy)methanesulfonanilide (FK3311)]. Yakugaku Zasshi. 1995 Nov;115(11):928-36.[2]. Sunose Y, Takeyoshi I, Tsutsumi H, Effects of FK3311 on pulmonary ischemia-reperfusion injury in a canine model. J Surg Res. 2001 Feb;95(2):167-73.[3]. Oshima K, Yabata Y, Yoshinari D, The effects of cyclooxygenase (COX)-2 inhibition on ischemia-reperfusion injury in liver transplantation. J Invest Surg. 2009 Jul-Aug;22(4):239-45.