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Ombrabulin

MCE 国际站：Ombrabulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：181816-48-8

纯度：0.98

货号：HY-14797

中文名称：奥瑞布林

Synonyms：AVE8062; AC7700

存储条件：纯品 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。

体外：使用 MTT 试验检查 Ombrabulin (AC-7700) 对内皮细胞或肿瘤细胞活力的影响。Ombrabulin 对小鼠肠系膜内皮细胞 (MMEC) 的 IC50 为 10 nM，对肿瘤细胞系 (HeyA8、SKOV3ip1 和 HeyA8-MDR) 的 IC50 范围为 7 至 20 nM。对每种药物单独使用和 Ombrabulin (AC-7700)/Docetaxel 组合的剂量反应曲线的非线性最小二乘回归的比较分析表明，IC50 明显低于单独使用任何一种药物 (P[1])。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在进行治疗实验之前，先对裸鼠（每组 n=3）进行每周两次通过静脉注射、腹腔注射或皮下注射途径给予不同剂量（从 10 到 100 mg/kg）的 Ombrabulin (AC-7700) 的耐受性测试。由于存在皮肤或尾静脉坏死的问题，因此不再进一步研究静脉注射和皮下注射途径。腹腔注射途径耐受性良好，剂量高达 100 mg/kg。接下来，进行初步实验以确定体内治疗效果的最低剂量。从肿瘤细胞注射后 7 天开始，携带 HeyA8 卵巢癌细胞的裸鼠（每组 n=5）每周两次腹腔注射载体或 Ombrabulin 10、30、50 和 100 mg/kg，持续 3 周。 30 mg/kg组肿瘤重量减少65%与溶剂对照组相比（P30 mg/kg无明显优效性，因此后续治疗实验均选择30 mg/kg剂量[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

动物实验：小鼠[1]使用雌性无胸腺裸鼠（6-8周龄）。对于体内注射，将肿瘤细胞用胰蛋白酶消化，在4°C下以1,000 rpm×7分钟离心，洗涤两次，并以5×106 细胞/mL（SKOV3ip1和HeyA8-MDR）和1.25×106 细胞/mL（HeyA8）的浓度重悬于无血清HBSS中。通过腹腔注射细胞建立肿瘤。在细胞系注射后7或17天开始Ombrabulin治疗。将小鼠（每组n=10）随机分配到以下治疗组：（a）PBS 200 μL，每周腹腔注射；（b）Ombrabulin 30 mg/kg [溶于PBS（pH 5）] 每周腹腔注射两次； (c) 每周腹腔注射多西他赛 2 mg/kg (HeyA8 和 HeyA8-MDR) 或 1.4 mg/kg (SKOV3ip1)；(d) Ombrabulin 加多西他赛 (两种药物均以上述每种药物单独给药的剂量和频率给药)。这些实验中使用的 Ombrabulin 剂量是根据针对肿瘤生长的剂量递增研究优化的。监测小鼠是否有不良反应的迹象，并在治疗后收获肿瘤 (范围为 2-5 周)。尸检时记录小鼠体重、肿瘤重量、肿瘤结节数量和腹水量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：通过流式细胞术分析了 Ombrabulin (AC-7700) 调节 MMEC 和 HeyA8 细胞周期以及细胞凋亡的能力。在所有测定中，将 3×106 个肿瘤细胞接种到培养皿中并让其粘附过夜。然后用 PBS 清洗培养物并用常规培养基（阴性对照）或含有多西他赛、Ombrabulin (AC-7700) (HeyA8, 20 nM；MMEC 10 nM) 或 Ombrabulin 加多西他赛的培养基处理。对于细胞周期分析，通过胰蛋白酶消化收集肿瘤细胞并与漂浮在培养基中的细胞汇集。将细胞悬浮液在室温下以 1,500 rpm 离心 5 分钟，然后用乙醇清洗和固定。凋亡分析时，将细胞置于 50 μL DNA 标记溶液（10 μL 反应缓冲液、0.75 μL TdT 酶、8 μL FITC-dUTP 和 32.25 μL 蒸馏水）中，室温下孵育过夜。加入漂洗缓冲液后，离心、洗涤样品，并用乙醇固定。然后用 PBS 洗涤所有样品，然后在室温下用 PBS 中的碘化丙啶（50 μg/mL）和 RNase A（20 μg/mL）重悬 30 分钟。在 EPICS XL 流式细胞仪上分析染色的细胞。低电平门设置在 G1 峰的底部，通过 Multicycle[1] 分析确定细胞周期 G1 和 G2-M 期细胞的百分比。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：tubulin[1]

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参考文献：

[1]. Kim TJ, et al. Antitumor ａnd antivascular effects of AVE8062 in ovarian carcinoma. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9337-45.