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Tuspetinib

MCE 国际站：Tuspetinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-145015

CAS：2294874-49-8

Synonyms：HM43239

纯度：0.9985

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

体外：Tuspetinib 有效抑制具有 FLT3 ITD 突变的急性髓性白血病细胞系的生长，如 MV4-11 (IC50: 1.3 nM)、MOLM-13 (IC50: 5.1 nM) 和 MOLM-14 (IC50: 2.9 nM)。Tuspetinib 还抑制 KG1a 细胞 (CD34+/CD38-细胞) 增殖[1]。 Tuspetinib 诱导表达白血病干细胞 (LSC) 标记物的 KG1a 细胞发生半胱天冬酶 3/7 依赖性凋亡 (CD34+/CD38-细胞)[1]。 Tuspetinib 可有效抑制 KG1a 细胞中 SYK、STAT3 和 STAT5 的磷酸化[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tuspetinib 在异种移植 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系的小鼠模型中显示出与剂量成比例的出色抗肿瘤活性，且没有任何显著毒性[1]。Tuspetinib 可延长 FLT3 ITD/TKD 双突变异种移植小鼠的生存期[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：FLT3 WT 1.1 nM (IC50) FLT3 ITD 1.8 nM (IC50) FLT3 D835Y 1.0 nM (IC50)

热销产品：Navoximod | TLR7/8 agonist 1 | Tolebrutinib | Ricolinostat | Valsartan | Novobiocin (sodium) | Bixin | Pilocarpine | Cinnabarinic acid | Kanamycin (sulfate)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Miyoung Lee, et.al. Abstract 804: Antitumor activity of the potent ａnd novel FLT3 inhibitor HM43239 in acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2018 (78) (13 Supplement) 804.[2]. Naval G. Daver, et.al. HM43239, a Novel Potent Small Molecule FLT3 Inhibitor, in Acute Myeloid Leukemia (AML) with FMS-like Tyrosine Kinase 3 (FLT3) Mutations: Phase 1 /2 Study. Blood 2019; 134 (Supplement_1): 1331.[3]. JiSook Kim, et.al. Abstract 1293: HM43239, a novel FLT3 inhibitor in overcoming resistance for acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2019 (79) (13 Supplement) 1293.