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Ki8751

MCE 国际站：Ki8751

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：228559-41-9

纯度：0.9815

货号：HY-12038

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为0.9 nM。

体外：Ki8751 抑制 VEGFR-2 磷酸化，IC50 值为 0.90 nM，同时抑制 PDGFR 家族成员，如 PDGFRR 和 c-Kit，IC50 值为 67 nM 和 40 nM。然而，即使在 10000 nM 时，Ki8751 对其他激酶如 EGFR、HGFR、InsulinR 等也没有任何抑制活性。Ki8751 在纳摩尔水平上抑制 VEGF 刺激的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Ki8751 在裸鼠体内对 GL07（神经胶质瘤）、St-4（胃癌）、LC6（肺癌）、DLD-1（结肠癌）和 A375（黑色素瘤）五种人类肿瘤异种移植瘤表现出显著的抗肿瘤活性，在裸鼠体内以 5 mg/kg 每天口服一次，连续 14 天后，对 LC-6 异种移植瘤的肿瘤生长也表现出完全抑制作用，且体重没有任何减轻[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：使用裸鼠体内的人类肿瘤异种移植瘤，测试 Ki8751 对各种肿瘤（人胃癌 (St-4)、人肺癌 (LC-6)、人结肠癌 (DLD-1) 和人黑色素瘤 (A375)）的肿瘤生长的影响。实验组小鼠每天口服一次 Ki8751，连续 9 天，剂量为 5 mg/kg，对照组小鼠服用载体。每周监测两次肿瘤体积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HUVEC 以 4000 个细胞/200 L/孔的密度置于含有 5% 胎牛血清 (FBS) 的 M199 培养基中，置于 I 型胶原蛋白预包被的 96 孔板上。24 小时后，在有或没有 Ki8751 的情况下孵育细胞 1 小时；然后用 rhVEGF (20 ng/mL) 刺激细胞。将培养物在 37 °C 下孵育 72 小时，然后用 1 Ci/孔 [3H] 胸苷脉冲并重新孵育 14 小时。使用β计数器测定细胞中氚的掺入情况[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：VEGFR-2 激酶测定如下所述；KDR（Flk-1：胞质域）的 GST 融合蛋白在杆状病毒表达系统中产生。GST-KDR 与激酶缓冲液中连续稀释的 Ki8751 预混合。通过在 MnCl2 溶液中添加 2 M ATP 来启动激酶反应。在室温下孵育 20 分钟后，通过添加 EDTA 停止反应。通过抗磷酸酪氨酸单克隆抗体（PY20）的免疫印迹检测 GST-KDR 的磷酸化水平，并通过 ECL 荧光显像检测[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR2 0.9 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Kubo K, et al. Novel potent orally active selective VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitors: synthesis, structure-activity relationships, ａnd antitumor activities of N-phenyl-N＇-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. J Med Chem, 2005, 48(5), 1359-1366.