MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MS1943

MCE 国际站：MS1943

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-133129

CAS 号：2225938-17-8

生物活性：MS1943 是一种口服有效的选择性 HyT 降解剂，可有效降低细胞内 EZH2 的水平。MS1943 具有抗癌活性，对多种三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有细胞毒性作用，同时对正常细胞无害。此外，MS1943 对 EZH2 甲基转移酶活性具有很高的抑制效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。（结构说明：红色，EZH2 配体 (HY-148458)；蓝色，Hyt (HY-W001578)）[1]。

体外研究(In Vitro)：MS1943 (0.625-5 µM；3 天) 抑制细胞生长，GI50 为 2.2 µM[1]。
MS1943 (0.625-5 µM；4 天) 诱导 MDA-MB-468 细胞死亡。 MS1943 可有效降低 BT549、HCC70 和 MDA-MB-231 TNBC 细胞以及 KARPAS-422 和 SUDHL8 淋巴瘤细胞和 PNT2 非癌性前列腺细胞中的 EZH2 水平[1]。
MS1943（1.25-5.0 µM；2 天）以浓度和时间依赖性方式抑制 EZH2 和 SUZ12 蛋白水平，而不影响 EED 蛋白水平，而 H3K27me3 标记也受到抑制[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：MS1943（150 mg/kg体重；腹腔注射；每天一次，持续 36 天）可抑制肿瘤生长[1]。
MS1943 在 MDA-MB-468 异种移植模型中诱导细胞凋亡[1]。
单次腹腔注射 MS1943（50 mg/kg 体重）可达到 2.9 µM 的峰值血浆浓度 (Cmax)，并导致血浆浓度高于其细胞 IC50 值，持续约 2 小时。单次口服 150 mg/kg 可达到 1.1 µM 的 Cmax，但血浆浓度低于细胞 IC50 值[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：718.93

Formula：C42H54N8O3

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：MS1943 是一种具有口服活性的 EZH2 HyT 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。

相关产品：Tazemetostat | MS177 | Tazemetostat (Standard) | MG-132 | Phorbol 12-myristate 13-acetate | Ruxolitinib | Stattic | Dasatinib | Ruxolitinib (Standard) | Decitabine | Rapamycin | Metformin

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Ma A, et al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader[J]. Nature chemical biology, 2020, 16(2): 214-222.