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Pulrodemstat

MCE 国际站：Pulrodemstat benzenesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-129388B

CAS：2097523-60-7

Synonyms：CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate

纯度：99.64%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

生物活性：CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效、选择性、可逆和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为0.25纳米。 CC-90011 苯磺酸盐对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶促抑制作用较小。 CC-90011 benzenesulfonate 可诱导急性髓性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性^[1]。 IC50 和目标：IC50：0.25 nM (LSD1)^[1] 体外： CC-90011（化合物 11）显示出对-靶向细胞分化标志物 CD11b 在 THP-1 细胞系中的 EC₅₀ 为 7 nM，在 AML kasumi-1 细胞中具有抗增殖活性，EC₅₀ 为 2 nM< sup>[1].
在 CC-90011 处理（4 天）时观察到 GRP 以剂量依赖性方式和药理学有效浓度（EC₅₀ =3 nM，H209 和 4 nM，H1417）。 CC-90011（12 天）处理 SCLC 细胞产生与 GRP 抑制相关的有效抗增殖活性（EC₅₀=6 nM，H1417）^[1]。 体内 CC-90011（5 mg/kg；口服给药；每天；持续 30 天；持续 30 天）治疗可抑制患者来源的异种移植 SCLC 模型中的肿瘤生长^[1].
CC-90011（每天一次；持续 4 天）治疗导致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 时强烈下调，在 5 mg/kg 时 GRP 达到最大抑制kg 在 SCLC 人肿瘤异种移植物 (H1417) 小鼠中^[1]。
静脉注射后，CC-90011（化合物 11；5 mg/kg）的全身清除率为 32.4 mL/min /kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积高达 7.5 L/kg。 CC-90011 (Compound 11; 5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC_0-24h 为 1.8 μM·h，C/sub>max 为 0.36 μM，口服生物利用度为 32%^[1]。

体外：CC-90011 (化合物 11) 在 THP-1 细胞系中有效诱导靶向细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM，在 AML kasumi-1 细胞中具有抗增殖活性，EC 50 2 nM[1]。 在 CC-90011 处理 (4 天) 时观察到 GRP 以剂量依赖方式和药理学方式受到抑制有效浓度 (EC50=3 nM (H209 细胞) 和 4 nM (H1417 细胞))。CC-90011 (12 天) 处理 SCLC 细胞产生与 GRP 抑制相关的有效抗增殖活性 (EC50=6 nM (H1417 细胞))[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：CC-90011 (5 mg/kg；口服给药；每天；持续 30 天) 可抑制患者来源的异种移植 SCLC 模型中的肿瘤生长[1]。 在 SCLC 人肿瘤异种移植 (H1417) 小鼠模型中，CC-90011 (每天一次；持续 4 天) 导致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 下的强烈下调和 GRP 在 5 mg/kg 下的最大抑制[1]。 静脉注射后，CC-90011 (化合物 11；5 mg/kg) 的全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积 >7.5 L/kg。CC-90011 (Compound 11；5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC0-24h 为 1.8 μM·h，Cmax 为 0.36 μM，口服生物利用度为 32%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：KDM1/LSD1

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参考文献：

[1]. Toufike Kanouni, et al. Discovery of CC-90011: A Potent and Selective Reversible Inhibitor of Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1). J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14522-14529.