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Vortioxetine

MCE 国际站：Vortioxetine hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15414A

CAS：960203-27-4

中文名称：盐酸沃替西汀

Synonyms：盐酸沃替西汀; Lu AA21004 hydrobromide

纯度：99.87%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。

生物活性：Vortioxetine hydrobromide 是一种多模式血清素能药物，抑制 5-HT_1A、5-HT_1B、5-HT_3A、5- HT₇ 受体和 SERT，K_i 值为 15 nM、33 nM、3.7 nM , 19 nM 和 1.6 nM, 分别。 IC50 和目标：Ki：15 nM (5-HT_1A)； 33 nM (5-HT_1B); 3.7 nM (5-HT_3A); 19 nM (5-HT₇); 1.6 纳米 (SERT)_[1]。 体外： Vortioxetine（化合物 5m）是一种多模式血清素能药物，可抑制 5-HT_1A、5-HT_{1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT，Ki 值为 15 nM、33 nM、3.7 nM，分别为 19 nM 和 1.6 nM。 Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受体上表现出拮抗特性，在 5-HT1B 受体上表现出部分激动剂特性，在5-HT1A 受体，并有效抑制 SERT[1]。 Vortioxetine 是一种部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，使用基于全细胞 cAMP 的测定时，内在活性为 22%。 Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合，Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂在体外全细胞 cAMP 测定[5] 中，IC50 为 2 μM。 体内： Vortioxetine (Lu AA21004) 占据 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50= 3.2和 0.4 mg/kg，分别）皮下给药后，是 5-HT3 受体拮抗剂[6]。治疗 21 天后，Vortioxetine 显着增加细胞增殖和细胞存活，并刺激海马齿状回亚颗粒区未成熟颗粒细胞的成熟[3]。沃替西汀不会引起认知或精神运动障碍[4]。}

体外：Vortioxetine (Compound 5m) 是一种多模式血清素能药物，抑制 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体和 SERT，Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受体上表现出拮抗特性，在 5-HT1B 受体上表现出部分激动剂特性，并有效抑制 SERT[1]。 Vortioxetine 是一种部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，使用基于全细胞 cAMP 的测定时，内在活性为 22%。Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合，Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂在体外全细胞 cAMP 测定中，IC50 为 2 μM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Vortioxetine (Lu AA21004) 在皮下给药后占据 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50= 3.2 和 0.4 mg/kg，分别)，是一种 5-HT3 受体拮抗剂[6]。 处理 21 天后，Vortioxetine 显著增加细胞增殖和细胞存活，并刺激海马齿状回亚颗粒区未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine 不会引起认知或精神运动障碍[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：sPLA2 15 nM (Ki) 5-HT3A Receptor 3.7 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 19 nM (Ki) SERT 1.6 nM (Ki)

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参考文献：

[1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.
[2]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.
[3]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.
[4]. Rothschild AJ, et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.
[5]. Mork A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.