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Lomustine

MCE 国际站：Lomustine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13669

CAS：13010-47-4

中文名称：洛莫司汀；氯乙环已亚硝脲

Synonyms：洛莫司汀; CCNU; NSC 79037

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。

生物活性：Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂，具有抗肿瘤活性。 IC50 和目标：DNA 烷化剂^[1] 体外 Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂。 Lomustine (CCNU, 0-250 μM) 对表达肿瘤衍生突变体 IDH1 的 U87-MG 细胞具有细胞毒性，对野生型 IDH1 的表达几乎没有影响。 Lomustine 和丙卡巴肼或长春新碱的组合对杀死表达突变型或野生型 IDH1 的细胞没有附加作用。此外，过表达 ALKBH2 或 ALKBH3 可部分减少暴露于洛莫司汀的 HT1080 细胞死亡^[1]。 Lomustine (CCNU) 抑制 U87-MG 的生长，ED50 为 68.1 μM。 Lomustine (CCNU) (30, 40 μM) 与二十二碳六烯酸 (DHA) 组合可有效抑制另外 2 种人源性胶质母细胞瘤细胞系，并诱导 U87-MG 细胞凋亡和坏死。 Lomustine (30 μM) 导致 G2/M 停滞^[2]。 Lomustine (CCNU) 降低 F98 大鼠原位神经胶质瘤细胞和 Tu-2449 小鼠神经胶质瘤细胞系的活力，IC₅₀ 分别为 20.8 μM 和 18.6 μM^[3]。 体内研究： Lomustine (CCNU; NSC 79037) (30 mg/kg) 与 Toca 511 + 5-FC 联合使用可延长携带 F98 肿瘤细胞的大鼠的存活期。 Lomustine (CCNU) (30 mg/kg) 与 Toca-511 + 5-FC 联合使用，对携带 Tu-2449 神经胶质瘤细胞的 B6C3F1 小鼠也表现出抗肿瘤活性^[3]。

体外：洛莫司汀 (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂。洛莫司汀 (CCNU，0-250 μM) 对表达肿瘤衍生突变型 IDH1 的 U87-MG 细胞具有细胞毒性，对野生型 IDH1 的表达几乎没有影响。洛莫司汀与甲基苄肼或长春新碱的组合对杀死表达突变型或野生型 IDH1 的细胞没有附加作用。此外，ALKBH2 或 ALKBH3 的过表达可部分减少暴露于洛莫司汀的 HT1080 细胞死亡[1]。洛莫司汀 (CCNU) 抑制 U87-MG 生长，ED50 为 68.1 μM。洛莫司汀 (CCNU) (30, 40 μM) 与二十二碳六烯酸 (DHA) 结合，可显著抑制另外 2 种人类胶质母细胞瘤细胞系，并诱导 U87-MG 细胞凋亡和坏死。洛莫司汀 (30 μM) 可导致 G2/M 停滞[2]。洛莫司汀 (CCNU) 可降低 F98 大鼠原位神经胶质瘤细胞和 Tu-2449 小鼠神经胶质瘤细胞系的活力，IC50 分别为 20.8 μM 和 18.6 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：洛莫司汀 (CCNU; NSC 79037) (30 mg/kg) 与 Toca 511 + 5-FC 联合使用可延长携带 F98 肿瘤细胞的大鼠的生存期。洛莫司汀 (CCNU) (30 mg/kg) 与 Toca-511 + 5-FC 联合使用在携带 Tu-2449 胶质瘤细胞的 B6C3F1 小鼠中也表现出抗肿瘤活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] B6C3F1 小鼠组在研究期间仅接受 PBS 或 5-FC 作为对照（每组 n = 8）。一组小鼠（洛莫司汀第 1 天 + PBS）在第 1 天接受一剂洛莫司汀（30 mg/kg），并共接受 6 个周期的 PBS（800 μL/天，BID，每 10 天连续 4 天）。其余小鼠连续 4 天接受 5-FC（500 mg/kg/剂量，IP，BID），并在第 1 天（洛莫司汀 (CCNU) 第 1 天 + 5-FC）或第 43 天（洛莫司汀 (CCNU) 第 43 天 + 5-FC）接受洛莫司汀。4 天服用 5-FC 或 PBS，10 天停用 10 天，共重复 6 次。每次实验在一次 5-FC 治疗结束时终止。收集所有组织并保存以进行组织病理学检查。将接受洛莫司汀治疗的组的毒性与在指定时间点接受 PBS 或 5-FC 单独治疗或与 5-FC 联合治疗的组进行比较[3]。大鼠[3] 大鼠组在研究期间仅接受 PBS 或 5-FC 作为对照（每组 n = 8）。一组大鼠（洛莫司汀 (CCNU) 第 1 天 + PBS）在第 1 天接受一剂洛莫司汀（30 mg/kg），并共接受 6 个周期的 PBS（8 mL/天，BID）。其余大鼠连续 5 天接受 5-FC（500 mg/kg/剂量，IP，BID），然后停药 2 天，并在第 1 天（洛莫司汀 (CCNU) 第 1 天 + 5-FC）或第 22 天（洛莫司汀 (CCNU) 第 22 天 + 5-FC）服用洛莫司汀。 5-FC 或 PBS 以 5 天给药、2 天停药为一个周期，共重复 6 次[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：最初，将细胞（5000 个细胞/孔）在 96 孔平底板中在完全培养基中培养过夜，以建立线性生长率。用添加 2% FBS 和不同处理方法的新培养基（总体积 100 μL/孔）替换用过的培养基。将添加乙醇的细胞（2）在加湿的空气中培养 24 小时，然后用 WST-1 检测试剂评估细胞生长情况。单独使用培养基与 WST-1 检测试剂结合会产生非特异性值，这些值会从实验光密度 (OD) 读数（450 nm 处的 OD）中减去。载体对照 OD 读数作为标准化为 100% 的标准增殖潜力。增殖指数是通过将平均 OD 处理读数除以平均 OD 载体读数并乘以 100 来计算的[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1]

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参考文献：

[1]. Wang P, et al. Oncoｍmbedbolite D-2-Hydroxyglutarate Inhibits ALKBH DNA Repair Enzymes and Sensitizes IDH Mutant Cells to Alkylating Agents. Cell Rep. 2015 Dec 22;13(11):2353-2361.
[2]. Harvey KA, et al. Enhanced anticancer properties of lomustine in conjunction with docosahexaenoic acid in glioblastoma cell lines. J Neurosurg. 2015 Mar;122(3):547-56.
[3]. Yagiz K, et al. Toca 511 plus 5-fluorocytosine in combination with lomustine shows chemotoxic and immunotherapeutic activity with no additive toxicity in rodent glioblastoma models. Neuro Oncol. 2016 Oct;18(10):1390-401.