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Bosentan

MCE 国际站：Bosentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0013

CAS：147536-97-8

中文名称：伯森坦；柏森坦；波生坦

Synonyms：波生坦

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

生物活性：波生坦是 endothelin-1 (ET) 的竞争性双重拮抗剂，作用于具有 K_A 和 ET_B 受体>i 在人类 SMC 中分别为 4.7 nM 和 95 nM。 IC50 和目标：Ki：4.7 nM（ET_A 受体，在人类 SMC 中），95 nM（ET_A 受体，在人类 SMC 中）^{[1]< /sup> 体外：波生坦 (BOS) 竞争性和特异性拮抗125I-标记的 ET-1 与 ET_{A 的结合} 人平滑肌细胞 (SMC) 上的受体和人胎盘细胞上的 ET_B 受体。 Bosentan 与人 SMC 上的 ET_A 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ET_B 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 < sup>125}I-标记检测^[1]. 体内单剂量波生坦 62.5 mg 显着（p<0.01 与基线相比）血浆 ET-1 水平在 7 名 WHO II 级或 III 级特发性患者中显着升高 2 倍或 CTD 相关的 PAH，在 8 小时达到峰值水平^[1]。在高血压大鼠中，在波生坦 100 mg/kg 之上给予 Macitentan 30 mg/kg 进一步降低平均动脉血压 (MAP) 19 mm Hg。相反，在 Macitentan 之上给予波生坦不能引起额外的 MAP 降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg 在波生坦之上进一步降低平均肺动脉压 (MPAP) 4 mm Hg，而在 Macitentan 之上给予最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的 MPAP 降低 ^[3].

体外：波生坦 (BOS) 竞争性地特异性拮抗 125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上的 ETA 受体和人胎盘细胞上的 ETB 受体的结合。体外波生坦对人 SMC 上的 ETA 受体的结合亲和力为 4.7 nM，对人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的结合亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I 标记试验中，波生坦对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 67 倍（平均 IC50=7.1 vs 474.8 nM）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在高血压大鼠中，在波生坦 100 mg/kg 基础上加用马西替坦 30 mg/kg 可使平均动脉压 (MAP) 进一步降低 19 mm Hg。相反，在马西替坦基础上加用波生坦不会引起 MAP 进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，在波生坦基础上加用马西替坦 30 mg/kg 可使平均肺动脉压 (MPAP) 进一步降低 4 mm Hg，而在马西替坦基础上加用最大有效剂量的波生坦不会引起任何 MPAP 进一步降低[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[3] 使用 2 月龄 DSS 大鼠和 2 月龄 Wistar 大鼠。在 0.1 至 100 mg/kg（马西替坦）或 3 至 600 mg/kg（波生坦）剂量范围内单次管饲后测量长达 120 小时对平均动脉压 (MAP) 或平均肺动脉压 (MPAP) 和心率 (HR) 的药理作用。为确定马西替坦是否能提供优于波生坦的药理活性，设计了一项研究，其中：1) 在剂量反应曲线确定的波生坦最大有效剂量之上给予马西替坦。2) 在马西替坦最大有效剂量之上给予相同剂量的波生坦。在个测试化合物的 Tmax 时给予第二种化合物的最大有效剂量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力通过台盼蓝排斥试验进行评估。用指定浓度的波生坦（10、20 和 40 μM）处理人真皮成纤维细胞。在 24 和 48 小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死）细胞和未染色（活）细胞[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]

热销产品：Elafibranor | Cyclopamine | Berberine (chloride) | Abciximab | INCB3344 | [Leu15]-Gastrin I (human) | CNX-500 | Pemetrexed | N-Acetylcysteine amide | Evolocumab

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参考文献：

[1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009;9(5):331-50.
[2]. Akamata K, et al. Bosentan reverses the pro-fibrotic phenotype of systemic sclerosis dermal fibroblasts via increasing DNA binding ability of tranｓcription factor Fli1. Arthritis Res Ther. 2014 Apr 3;16(2):R86.
[3]. Iglarz M, et al. Comparison of pharmacological activity of macitentan and bosentan in preclinical models of systemic and pulmonary hypertension. Life Sci. 2014 Nov 24;118(2):333-9.
[4]. Son GY, et al. Endothelin Regulates Porphyromonas gingivalis-Induced Production of Inflammatory Cytokines. PLoS One. 2016 Dec 28;11(12):e0167713.