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Biochanin A

MCE 国际站：Biochanin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14595

CAS：491-80-5

中文名称：鹰嘴豆素 A

Synonyms：鹰嘴豆芽素A; 4-Methylgenistein; Olmelin

纯度：99.29%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，抑制FAAH，作用于小鼠，大鼠，人 FAAH，IC50 分别为 1.8，1.4 和 2.4 μM。

生物活性：Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，可抑制 FAAH，IC₅₀ 分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM分别用于小鼠、大鼠和人类 FAAH。 IC50 和目标：IC50：1.8 μM（小鼠 FAAH）、1.4 μM（大鼠 FAAH）、2.4 μM（人类 FAAH）^[1] 体外：< /i> Biochanin A 抑制小鼠、大鼠和人 FAAH 对 0.5 μM AEA 的水解，IC₅₀ s 分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。 FAAH 被 Biochanin A 抑制，pIC₅₀ 值为 6.21±0.02，对应的 IC₅₀ 值为 0.62 μM。 Biochanin A 在高纳摩尔-低微摩尔浓度下显着抑制 URB597 敏感的氚滞留。实验使用人 FAAH 和 0.5 μM [³H]AEA 进行，测定条件可提供更高的利用率，该活性在低微摩尔范围内仍被 Biochanin A、Genistein、芒柄花素和大豆苷元抑制（ IC₅₀ 分别为 6.0、8.4、12 和 30 μM）^[1]。 体内： Biochanin A 在 30、100 和 300 μg 的剂量下进行了测试。最高剂量还以一种被 AM251 拮抗的方式降低了福尔马林诱导的 ERK 磷酸化。因此，Biochanin A 在爪子局部给药后表现得像 URB597。在麻醉小鼠中，URB597 (30 μg i.pl.) 和 Biochanin A (100 μg i.pl.) 均抑制足底注射福尔马林产生的细胞外信号调节激酶的脊髓磷酸化。 CB1 受体拮抗剂/反向激动剂 AM251（30 μg i.pl.）可显着降低这两种化合物的作用。 Biochanin A (15 mg/k iv) 不会增加大脑 AEA 浓度，但会适度增强 10 mg/kg iv AEA 在四分体测试中的作用。 Biochanin A (15 mg/kg iv) 本身没有影响，但显着增强 AEA (10 mg/kg iv) 的作用^[1]。

体外：Biochanin A 抑制小鼠、大鼠和人 FAAH 对 0.5 μM AEA 的水解，IC50 分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。FAAH 被 Biochanin A 抑制，pIC50 值为 6.21±0.02，对应的 IC50 值为 0.62 μM。Biochanin A 在高纳摩尔-低微摩尔浓度下显著抑制 URB597 敏感的氚滞留。实验使用人 FAAH 和 0.5 μM [3H]AEA 进行，测定条件可提供更高的利用率，该活性在低微摩尔范围内仍被 Biochanin A、Genistein、Formononetin 和 Daidzein 抑制 (IC50 分别为 6.0、8.4、12 和 30 μM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Biochanin A 的测试剂量为 30、100 和 300 μg。最高剂量还以一种被 AM251 拮抗的方式降低了福尔马林诱导的 ERK 磷酸化。因此，Biochanin A 在爪子局部给药后表现得像 URB597。在麻醉小鼠中，URB597 (30 μg i.pl.) 和 Biochanin A (100 μg i.pl.) 均抑制足底注射福尔马林产生的细胞外信号调节激酶的脊髓磷酸化。CB1 受体拮抗剂/反向激动剂 AM251 (30 μg i.pl.) 可显著降低这两种化合物的作用。Biochanin A (15 mg/k iv) 不会增加大脑 AEA 浓度，但会适度增强 10 mg/kg iv AEA 在四分体测试中的作用。Biochanin A (15 mg/kg iv) 本身没有影响，但会显著增强 AEA (10 mg/kg iv) 的作用[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[1] ICR小鼠用于行为测试，测量自发活动（10分钟测试期）、直肠温度、环形不动（5分钟测试期）和痛觉阈值（甩尾测试）。将AEA和Biochanin A溶解在由乙醇、Emulphor-620和生理盐水组成的载体中，体积比为1:1:18 v/v，通过尾静脉注射给动物（注射量为10 µL/g体重）。抗痛程度以最大可能效应百分比（%MPE）表示，定义为[（测试-对照时间）/（10-对照时间）]×100。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：对于 FAAH 实验，使用大鼠肝匀浆、小鼠脑匀浆和转染了人酶的 COS7 细胞膜。将成年 C57BL/6 小鼠的冷冻（−80°C）肝脏和成年 Wistar 或 Sprague-Dawley 大鼠的冷冻脑（不含小脑）在 20 mM HEPES、1 mM MgCl2、pH 7 中解冻并匀浆。将匀浆在 4°C 下以 ~35000×g 离心 20 分钟。在缓冲液中重新悬浮，然后再次离心并在缓冲液中再次悬浮，将沉淀物在 37°C 下孵育 15 分钟。进行此孵育是为了水解所有内源性 FAAH 底物。然后按上述方法离心匀浆，再次离心并悬浮在含有 1 mM EDTA 和 3 mM MgCl2 的 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中。然后将匀浆分装在 −80°C 下冷冻，直到用于测定。使用 0.5 µM（除非另有说明）[3H]AEA（标记在分子的乙醇胺部分）测定匀浆和 COS7 细胞膜中的 FAAH。使用缓冲液而不是匀浆可获得空白值。在比较 Biochanin A 对 FAAH 和 FAAH-2 的影响的实验中，使用相同的测定方法，但使用 16 nM [3H]油酰乙醇酰胺 ([3H]OEA) 作为底物，并在室温下进行孵育阶段。对于 FAAH-2 选择 OEA 而不是 AEA 是基于相对水解速率：FAAH-2 代谢 OEA 的速度是 AEA 的四倍，而对于 FAAH，OEA 的水解速率约为 AEA 的三分之一。当使用 0.5 µM [3H]AEA 作为底物时，选择大鼠脑和小鼠肝脏的测定条件，使得 3H]AEA 在所有情况下均被代谢。对于 16 nM [3H]OEA，昂贵的配体的供应有限意味着无法进行优化，并且所用的底物量较高（FAAH 及其相应的模拟转染分别为 34±1 和 0.5±0.1%；FAAH-2 及其相应的模拟转染分别为 40±2 和 21±0.4）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：1.8 μM (mouse FAAH), 1.4 μM (rat FAAH), 2.4 μM (human FAAH)[1]

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参考文献：

[1]. Thors L, et al. Biochanin A, a naturally occurring inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(3):549-60.