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NMS-873

MCE 国际站：NMS-873

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15713

CAS：1418013-75-8

纯度：99.92%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NMS-873 是一种有效，选择性的 VCP/p97 变构抑制剂，IC50 值为 30 nM。

生物活性：NMS-873 是一种有效的选择性变构 VCP/p97 抑制剂，IC₅₀ 值为 30 nM。 IC50 和目标：IC50：30 nM^[1] 体外： NMS-873 对一组具有 IC 的肿瘤细胞系具有抗增殖作用₅₀ 值在 0.08 μM 到 2 μM 范围内。对于 HCT116 和 HeLa 细胞，IC₅₀ 值分别为 0.4 μM 和 0.7 μM。 NMS-873 可降低 VCP 对胰蛋白酶消化的敏感性，从而防止 linker-D2 结构域的降解。 NMS-873 在与其抗增殖 IC₅₀ 值一致的剂量下诱导 poly-Ub 蛋白的明显、剂量依赖性积累和细胞周期蛋白 E 和 Mcl-1 的稳定^[1] .

体外：NMS-873 对一组肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值范围为 0.08 μM 至 2 μM。对于 HCT116 和 HeLa 细胞，IC50 值分别为 0.4 μM 和 0.7 μM。NMS-873 降低 VCP 对胰蛋白酶消化的敏感性，防止 linker-D2 结构域的降解。NMS-873 在与其抗增殖 IC50 值一致的剂量下诱导 poly-Ub 蛋白的明显、剂量依赖性积累和细胞周期蛋白 E 和 Mcl-1 的稳定[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将细胞以每孔 1,600 个细胞的密度接种于 384 孔白色透明底板中。接种 24 小时后，用化合物处理细胞（每种化合物有 8 个稀释点，一式两份），并在 37°C 和 5% CO2 环境下再孵育 72 小时。然后裂解细胞，使用 Promega 的耐热萤火虫荧光素酶测定法测定每孔中的 ATP 含量，以此作为细胞存活率的衡量标准。IC50 值是使用处理过的细胞相对于未处理对照的生长百分比来计算的。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用改进的 NADH 偶联分析法46，通过监测反应中的 ADP 形成来评估重组野生型 VCP 及其突变体的 ATPase 活性和动力学参数。由于 ADP 和 NADH 是 VCP ATPase 活性的 ATP 竞争性抑制剂，因此将 NADH 偶联分析的标准方案修改为两步程序。在部分中，ATP 再生系统（40 U/mL 丙酮酸激酶和 3 mM 磷酸烯醇式丙酮酸）回收由 VCP 活性产生的 ADP，保持底物浓度恒定（从而防止产物抑制）并积累化学计量的丙酮酸。在第二部分中，用 30 mM EDTA 和 250 μM NADH 猝灭 VCP 酶促反应，并用 40 U/mL 乳酸脱氢酶进行化学计量氧化以减少积累的丙酮酸。使用 Tecan Safire 2 读数板在 340 nm 处测量 NADH 浓度的下降。该测定在 96 孔或 384 孔 UV 板中进行，反应缓冲液含有 50 mM Hepes、pH 7.5、0.2 mg/mL BSA、10 mM MgCl2 和 2 mM DTT。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：30 nM[1]

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参考文献：

[1]. Paola Magnaghi, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPATP ase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Jul 28. doi: 10.1038/nchembio.1313.