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Mepyramine maleate

MCE 国际站：Mepyramine maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：59-33-6

纯度：0.9993

货号：HY-B1281

中文名称：马来酸吡拉明；吡拉明马来酸盐；美吡拉敏马来酸盐,；新安替根马来酸盐

Synonyms：吡拉明马来酸盐; Pyrilamine maleate

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

体外：马来酸美吡拉敏是组胺H1受体的拮抗剂，对H1、H2和H3受体的Kds分别为0.8 nM、5200 nM和>3000 nM[1]，对H1受体的pKd为9.4[2]。美吡拉敏在豚鼠脑（0.8 nM）、大鼠脑（9.1 nM）和DDT1-MF-2和BC3H1细胞（276 nM）中以不同的Kds与H1受体结合[1]。美吡拉敏降低CHO-gpH1细胞中的InsP水平，log EC50为-7.94±0.11，并降低CHO-gpH1细胞对ATP的最大反应[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：美吡拉敏在大鼠腹腔注射10和20mg/kg剂量时明显降低痛觉反应的第二相，但在5mg/kg剂量时无明显影响[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[4] 健康成年雄性白化 Wistar 大鼠，体重 200-220 克，饲养在聚丙烯笼中，每笼 6 只，可随意进食和饮水。美吡拉敏溶于生理盐水中。美吡拉敏剂量为 5、10 和 20 毫克/千克，在诱发痛觉前 30 分钟腹腔注射。毒扁豆碱剂量为 0.05、0.1 和 0.2 毫克/千克，阿托品剂量为 2 毫克/千克，分别在诱发福尔马林引起的疼痛前 20 和 40 分钟皮下注射。阿托品（2 毫克/千克，皮下）在毒扁豆碱（0.1 毫克/千克）皮下注射前 20 分钟注射。联合治疗：在注射毒扁豆碱（0.1 mg/kg，sc）前10 min、阿托品（0.2 mg/kg，sc）后10 min，分别腹腔注射美吡拉敏（10 mg/kg）和法莫替丁（20 mg/kg）。用25号注射针头，腹腔注射1 mL/kg药物溶液。用27号注射针头，在颈部皮下注射0.2 mL/只药物溶液[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：简而言之，将细胞接种到 24 孔板中，并在 DMEM 中培养 24 小时（70-80% 汇合度）。然后清洗细胞，将培养基替换为不含小牛血清的 DMEM，并添加肌醇-[3H]肌醇 (2 μCi/mL)，培养 24 小时。此后，吸出培养基，替换为不含小牛血清且含有 10 mM LiCl 的 DMEM，孵育 20 分钟。然后用浓度范围为 1 nM 至 100 μM 的组胺刺激细胞 20 分钟，最终体积为 300 μL，有或没有 [3H]肌醇，浓度在每个特定实验中均有指示。加入 900 μL 冷氯仿、甲醇、0.12 M HCl（1:2:1 v/v，新鲜制备）停止孵育，加入 300 μL 水和 300 μL 氯仿分相。然后将混合物以 1500 × g 离心 10 分钟，并通过阴离子交换色谱法纯化总水溶性肌醇磷酸馏分。使用液体闪烁计数器测量洗脱馏分的放射性。结果表示为将总 [3H] 肌醇磷酸放射性标准化为从柱的初始水洗中回收的总 [3H] 肌醇放射性时获得的比率[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: 0.8 nM (Histamine H1 receptor), 5200 nM (Histamine H2 receptor), >3000 nM (Histamine H3 receptor)[1] pKd: 9.4 (Histamine H1 receptor)[2]

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参考文献：

[1]. Hill SJ. Distribution, properties, ａnd functional characteristics of three classes of histamine receptor. Pharmacol Rev. 1990 Mar;42(1):45-83.[2]. van der Goot H1, et al. Selective ligands as tools to study histamine receptors. Eur J Med Chem. 2000 Jan;35(1):5-20.[3]. Fitzsimons CP, et al. Mepyramine, a histamine H1 receptor inverse agonist, binds preferentially to a G protein-coupled form of the receptor ａnd sequesters G protein. J Biol Chem. 2004 Aug 13;279(33):34431-9.[4]. Mojtahedin A, et al. Effects of mepyramine ａnd famotidine on the physostigmine-induced antinociception in the formalin test in rats. Pak J Biol Sci. 2008 Nov 15;11(22):2573-8.