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Nimesulide

MCE 国际站：Nimesulide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：51803-78-2

纯度：0.999

货号：HY-B0363

中文名称：尼美舒利

Synonyms：尼美舒利; R805

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用弱，IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

体外：尼美舒利是一种选择性COX-2抑制剂，IC50为70nM-70μM，且具有时间依赖性，但对COX-1的作用较弱（IC50>100μM）[1]。尼美舒利（10μM）可有效降低子宫内膜癌细胞中的VEGF，而对正常细胞中的VEGF无影响。尼美舒利（10和50μM）可显著降低正常细胞中的MCP-1水平，10μM在癌细胞中也观察到了这种效果。此外，尼美舒利（50μM）可显著影响正常细胞中的IL-8水平，但不会引起癌细胞的变化[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：尼美舒利（3 和 10 mg/kg，腹腔注射）可有效阻止大鼠腹腔注射 LPS 引起的发热。尼美舒利（3 mg/kg，腹腔注射）可有效降低 IL-1β、IL-6 或 TNF-α 引起的发热反应，但不能阻止花生四烯酸引起的发热反应的初始升高。尼美舒利还可显著降低 LPS 刺激动物脑脊液中的 PGE2 水平和 PGF2α 水平，并抑制血浆 TNF-α 升高 97%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[2] 在初始实验中，大鼠在腹膜内注射 1、3 或 10 mg/kg 剂量的尼美舒利（稀释于 5% 克雷莫佛载体中）或 2 mg/kg 吲哚美辛（稀释于三（羟甲基）-氨基甲烷-HCl (TRIS)，pH 8.2 中），30 分钟后进行预处理，然后腹膜内注射 LPS (50 μg/kg)。对照组动物接受适当的载体加生理盐水（1 mL/200 g，腹膜内）。其余实验选择 3 mg/kg 剂量的尼美舒利。在另一组实验中，先给大鼠腹腔注射用适当载体稀释的尼美舒利（3 mg/kg）或吲哚美辛（2 mg/kg），30 分钟后再脑室注射（2 μL，1 分钟内）IL-1β（3.12 ng）、IL-6（300 ng）、TNF-α（250 ng）、花生四烯酸（50 μg）、MIP-1α（500 ng）、PGE2（250 ng）、PGF2α（250 ng）、CRF（2 μg）或 ET-1（1 pmol）。对照组动物接受适当的载体（1 mL/200 g，腹腔注射）和无菌生理盐水（2 μL，1 分钟内，脑室注射）。所有药物均在上午 10:00 至 11:00 之间注射，以避免昼夜节律变化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用无菌巴斯德吸管小心取出 5×105 个活细胞，转移到新的烧瓶中，并与两种不同剂量的尼美舒利（10 和 50 M）一起孵育 24 小时。不同剂量的尼美舒利孵育重复三次。然后收集培养上清液，并将其分成小份储存在 -70°C 下直至研究。使用商业试剂盒通过夹心定量酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测定 VEGF、MCP-1 和 IL-8 浓度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2 0.07-70 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Vago T, et al. Effect of nimesulide action time dependence on selectivity towards prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase activity. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1096-8.[2]. Werner MF, et al. Nimesulide-induced antipyresis in rats involves both cyclooxygenase-dependent ａnd independent mechanisms. Eur J Pharmacol. 2006 Aug 14;543(1-3):181-9.[3]. Gen S, et al. The effect of COX-2 inhibitor, nimesulide, on angiogenetic factors in primary endometrial carcinoma cell culture. Clin Exp Med. 2007 Mar;7(1):6-10.