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TAK-901

MCE 国际站：TAK-901

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12201

CAS：934541-31-8

纯度：99.84%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-901 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

体外：TAK-901 对 Aurora B 展示了时间依赖性、紧密结合的抑制作用，但对Aurora A没有这种作用[1]。 TAK-901 在 PC3 细胞中以剂量依赖性方式抑制组蛋白 H3 的磷酸化，EC50 值为 0.16 μM[1]。 TAK-901 是P-糖蛋白(PgP) 药物外排泵的底物，如在子宫肉瘤 MES-SA 细胞中EC50从38 nM下降到在高表达PgP的耐药MES-SA/Dx5细胞中超过50 μM所示[1]。 Cell line EC50 (μM) A2780 0.085 A375 0.39 A498 0.2 A549 0.13 COLO205 0.11 DLD1 1.5 H226 0.11 H358 0.077 H460 0.81 HT29 0.062 MDA-MB-435S 0.12 MES-SA 0.043 MKN-45 0.16 PC3 0.19 IMR-90 0.088 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TAK-901 (在 A2780 和 AML MV4-11 裸鼠异种移植模型中) 分别以30 和40 mg/kg/注射的剂量可抑制肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：对患有肿瘤的小鼠或大鼠进行静脉注射，每天两次（bid），每周连续两天或每隔一天，用载体或 TAK-901 进行静脉注射，持续 2 或 3 个周期。监测 TAK-901 在人类肿瘤和白血病异种移植模型中的抗肿瘤活性[1]。平均 250 至 500 毫克的 A2780 肿瘤裸鼠接受静脉注射 TAK-901。在 CO2 麻醉下通过终末心脏穿刺采集血浆样本。解剖肿瘤并在 -80°C 下速冻[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种于 96 孔微量滴定板中，并与 TAK-901 的连续稀释液一起孵育 72 小时。通过 ELISA 分析溴脱氧尿苷 (BrdUrd) 掺入 DNA 来确定细胞增殖。将 IMR-90 永生化肺成纤维细胞接种于 96 孔微量滴定板中，培养 3 至 4 天直至汇合。然后将细胞与 TAK-901 的连续稀释液一起孵育 72 小时。进行 MTS 测定[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在室温下，在含有连续稀释的 TAK-901 的缓冲液中测定 Aurora A/TPX2 和 Aurora B/INCENP 复合物的酶活性，并使用 IMAP 检测试剂对产物进行定量。用 100 nM FL-Kemptide 和 1 mM ATP 测定 Aurora A/TPX2 (2 nM)。用 100 nM 5-羧基荧光素-GRTGRRNSI-NH2 (FL-PKAtide) 和 10 mM ATP 测定 Aurora B/INCENP (0.8 nM)。对于时间依赖性抑制，将 Aurora B/INCENP 与 TAK-901 在室温下孵育 1 小时，然后加入 150 mM ATP 以启动反应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Farrell P, et al. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):460-70.