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Ilacirnon

MCE 国际站：Ilacirnon

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101713

CAS：1100318-47-5

Synonyms：CCX140; CCX140-B

纯度：0.9987

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CCX140 (CCX140-B) 是一种有效的 CCR2 拮抗剂。

体外：CCX140 (CCX140-B) 可有效抑制 CCL2 诱导的纯化人血单核细胞趋化作用，在缓冲液中的 IC50 值为 8 nM，在 100% 人血清中为 200 nM。CCX140 还抑制 CCL2 诱导的单核细胞 Ca2+ 动员，IC50 值为 3 nM。CCX140 抑制 125I-CCL2 与单核细胞的结合，IC50 值为 17 nM。CCX140 对 hCCR2 的 Kd 值为 2.3 nM。CCX140 还抑制由其他 CCR2 配体介导的单核细胞趋化作用：CCL8/MCP-2、CCL7/MCP-3 和 CCL13/MCP-4[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：用 CCX140 (CCX140-B) 治疗 hCCR2 KI 小鼠会导致硫代乙醇酸盐刺激后腹膜白细胞数量剂量依赖性减少：CCX140 在 30 mg/kg 时强烈阻断白细胞浸润，在 10 mg/kg 时部分阻断白细胞浸润，在 3 mg/kg 时无法阻断白细胞浸润。在 DIO hCCR2 KI 小鼠中，用 100 mg/kg CCX140 治疗可阻断 UAER 和 ACR 的逐渐增加。CCX140 在整个 8 周给药方案中保持较低的 UAER 和 ACR 值[1]。在 DIO 小鼠中，CCR2 拮抗剂完全阻断了炎性巨噬细胞向内脏脂肪组织的募集。小鼠表现出高血糖和胰岛素血症降低、胰岛素敏感性改善、循环脂联素水平升高、胰腺胰岛大小减小和胰岛数量增加。 CCX140 还可降低尿量、葡萄糖排泄量、肝糖原和甘油三酯含量以及葡萄糖 6-磷酸酶水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：CCX140 配制成 1% 羟丙基甲基纤维素溶液。雄性单肾切除 hCCR2 KI 小鼠通过高脂饮食患上糖尿病，并服用 100 mg/kg CCX140，但给药时间为 8 周。八周大的雄性 hCCR2 KI Lepr db/db 小鼠同样服用 100 mg/kg CCX140，持续 6 周[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：hCCR2 2.3 nM (Kd, in monocytes) CCR2 3 nM (IC50, in THP-1 cells) CCR5 7 μM (IC50, in Activated T lymphocytes)

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参考文献：

[1]. Sullivan T, et al. CCR2 antagonist CCX140-B provides renal ａnd glycemic benefits in diabetic transgenic human CCR2 knockin mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Nov 1;305(9):F1288-97.[2]. Sullivan TJ, et al. Experimental evidence for the use of CCR2 antagonists in the treatment of type 2 diabetes. Metabolism. 2013 Nov;62(11):1623-32.