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GANT 58

MCE 国际站：GANT 58

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13282

CAS：64048-12-0

Synonyms：NSC 75503

纯度：99.62%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂，抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。

体外：GANT58 是 Hh 信号的下游抑制剂。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信号的抑制剂。GANT58 主要作用于核水平，因为具有突变的核输出信号的 GLI1 诱导的转录仍然被阻断。GANT58 以 GLI 依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长[1]。GANT58 (NSC75503) 已被证明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物种) 的转录激活。GANT58 已被证明可以抑制 GLI 反式激活[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：裸鼠皮下注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞，形成肿瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射浓度为 50 mg/kg 的环巴胺、GANT61、GANT58 或仅使用溶剂 (每组 n=4-5)，3 天后，环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此，将处理方案更改为仅每隔一天注射一次。为了能够比较所有化合物，还为 GANT 引入了该方案，尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出此类毒性迹象。所有注射均在距肿瘤 2-3 厘米处进行。在 18 天的处理期间，观察到所有化合物都抑制了肿瘤细胞的生长。用环巴胺或 GANT58 处理可抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：将 5×106 22Rv1 细胞悬浮在总体积为 100 μL 的 RPMI 培养基 1640：Matrigel (E1270) 1:1 混合物中。将细胞悬浮液皮下注射到雌性 BALB/c 裸鼠 (nu/nu) 的后侧。肿瘤生长直至达到约 250 mm3 的中位大小（5-6 天）。将动物随机分成四组 (n=4-5)，仅用溶剂（玉米油：乙醇，4:1）或溶剂中的化合物（50 mg/kg）处理 16 天，在距离肿瘤几厘米的地方进行皮下化合物注射。肿瘤体积通过公式长×宽×0.5×（长+宽）计算。在治疗期结束时，给动物注射 BrdU 脉冲（50 mg/kg）30 分钟，然后切除肿瘤。所有动物实验均经当地伦理部门批准。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HEK293 细胞在 10 cm 板上用 GLI1 表达质粒以及报告质粒 12× GliBS-Luc 和 R-Luc 转染（第 0 天）。24 小时后，将细胞接种于底部透明的白色 96 孔板中，密度为每孔 15,000 个细胞。让细胞附着，并添加化合物，最终浓度为 10 μM 的 DMSO（DMSO 最终浓度为 0.5%）（第 1.5 天）。细胞再生长 24 小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。在 Berthold Technologies 微孔板光度计上读取板子。在底部透明的白色 96 孔板上，在 5 μM 测试化合物（或 DMSO）的存在下，在还原 FBS（2.5%）中培养亚汇合细胞 48 小时。随后，用 BrdU 标记细胞 2 小时，固定并进行分析。样本在 Molecular Devices SpectraMax Gemini EM[1] 上读取。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Lauth M, et al. Inhibition of GLI-mediated transcription ａnd tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 15;104(20):8455-60. [2]. Joo J, et al. GLI1 is a central mediator of EWS/FLI1 signaling in Ewing tumors. PLoS One. 2009 Oct 27;4(10):e7608.