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Etoricoxib

MCE 国际站：Etoricoxib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15321

CAS：202409-33-4

中文名称：依托考昔

Synonyms：依托考昔; MK-0663; L-791456

纯度：99.90%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

体外：依托昔布（MK-0663）是一种口服的选择性 COX-2 抑制剂，对人全血中的 COX-2、COX-1 和纯化的人 COX-2 的 IC50 分别为 1.1 μM、116 μM 和 5 μM。依托昔布（MK-0663）对 CHO（COX-2）细胞产生的 PGE2（IC50，79 nM）、对含有去污剂的纯化的人 COX-2（IC50，4.1 μM）以及对 U937 微粒体产生的纯化 PGE2（低底物；IC50，12.1 μM）均有抑制作用。然而，依托昔布（MK-0663）对 COX-1 的活性很小，Ki 为 167 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：依托昔布 (MK-0663) (0.1-30 mg/kg，口服) 剂量依赖性地抑制大鼠角叉菜胶诱发的爪水肿、角叉菜胶诱发的爪痛觉过敏和内毒素诱发的发热。依托昔布 (≥10 mg/kg) 完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。依托昔布 (MK-0663) (200 mg/kg/天) 对大鼠尿液 51Cr 排泄无影响，100 mg/kg/天对猴子亦无影响[1]。依托昔布 (MK-0663) (50 和 100 mg/kg) 可有效增加大鼠的丙二醛 (MDA) 和髓过氧化物酶 (MPO) 水平，并降低总谷胱甘肽 (tGSH) 和谷胱甘肽还原酶 (GSHRd) 水平。依托昔布（MK-0663）（100 mg/kg）可显著抑制大鼠体内NO的减少[2]。依托昔布（MK-0663）（0.64 mg/kg，口服）可减轻大鼠体内由1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）诱发的多发斑块病变、增生和发育不良等症状[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[3] 将动物分成以下几组，每组 4 至 6 只：对照组，每周注射一次载体药物（1mM EDTA 盐水，皮下注射），每天口服 0.5％ 羧甲基纤维素；1,2-二甲基肼二盐酸盐 (DMH) 组，每周皮下注射 DMH，剂量为 30 mg/kg 体重，DMH 以 1mM EDTA 盐水新鲜配制，用稀 NaOH 溶液将 pH 值调节至 7.0；DMH + 依托昔布组，每天口服依托昔布 (MK-0663)，以其治疗抗炎剂量（大鼠的 ED50 为 0.64 mg/kg 体重），同时每周给予 DMH；依托昔布组：依托昔布（MK-0663）单独口服，每日（0.64mg/kg体重）。6周后动物禁食过夜，自由饮水，次日处死。各组动物体重每周记录一次，直至实验结束[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

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参考文献：

[1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile ａnd comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66. [2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162. [3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative ａnd apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33.