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KW-2449

MCE 国际站：KW-2449

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1000669-72-6

纯度：0.9969

货号：HY-10339

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

体外：KW-2449 对表达 FLT3/ITD、FLT3/D835Y 和 wt-FLT3/FL 的 32D 细胞、MOLM-13 和 MV4;11 表现出生长抑制活性，GI50 值分别为 0.024、0.046、0.014、0.024 和 0.011 μM。KW-2449 以剂量依赖性方式抑制 MOLM-13 细胞中 FLT3 (P-FLT3) 及其下游分子磷酸化 STAT5 (P-STAT5) 的磷酸化。KW-2449 增加了细胞周期 G1 期细胞的百分比，同时降低了 S 期细胞的百分比，导致凋亡细胞群增加[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在 FLT3 突变异种移植模型中，口服 KW-2449 表现出剂量依赖性和显著的肿瘤生长抑制作用，且骨髓抑制最小。在 FLT3 野生型人类白血病中，它诱导磷酸化组蛋白 H3 减少、G2/M 停滞和细胞凋亡。在伊马替尼耐药白血病中，KW-2449 通过同时下调 BCR/ABL 和 Aurora 激酶有助于消除耐药性。此外，在 AML 和伊马替尼耐药患者的原发样本中证实了 KW-2449 的抗增殖活性。KW-2449 的抑制活性不受人类血浆蛋白（如 α1-酸性糖蛋白）的存在影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：SCID 小鼠皮下接种 MOLM-13 细胞。接种五天后，使用抗肿瘤测试系统 II 测量肿瘤体积。选择 25 只肿瘤大小在 90 至 130 mm3 之间的小鼠，并使用抗肿瘤测试系统 II 随机分组。从随机分组之日起，每天两次口服载体（0.5 wt/vol% MC400）或 KW-2449（2.5、5.0、10 和 20 mg/kg）给小鼠，持续 14 天。治疗期间每周测量两次肿瘤体积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力通过 3′-[1-(苯氨基羰基)-3,4-四唑]-双(4-甲氧基-6-硝基)苯磺酸钠水合物测定法确定，在 37°C 下与 KW-2449 一起或不与 KW-2449 一起孵育 72 小时。活细胞数通过细胞增殖试剂盒 II[1] 确定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Abl 4 nM (IC50) ABL-T315I 14 nM (IC50) FGFR1 36 nM (IC50) Aurora A 48 nM (IC50) FLT3/D835Y 1 nM (IC50) FLT3 6.6 nM (IC50) JAK2 150 nM (IC50) SRC 400 nM (IC50) PDFGRα 1700 nM (IC50)

热销产品：Bortezomib | AICAR | Finere | Dapagliflozin | Dupilumab | C646 | Decitabine | Upadacitinib | Hydrocortisone | Datopotamab deruxtecan

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参考文献：

[1]. Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17.