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1,3-Dicaffeoylquinic acid

MCE 国际站：1,3-Dicaffeoylquinic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19870-46-3

纯度：0.9885

货号：HY-N1412

中文名称：1,3-二咖啡酰奎宁酸

Synonyms：1,3-二咖啡酰奎宁酸; 1,3-O-Dicaffeoylquinic acid; 1,5-Dicaffeoylquinic acid

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化活性和自由基清除活性。

体外：1,3-二咖啡酰奎宁酸以浓度依赖性方式增强神经元细胞对 Aβ(42) 毒性的存活率。1,3-二咖啡酰奎宁酸可激活磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K)/Akt 和细胞外调节蛋白激酶 1/2 (Erk1/2)，并刺激其上游酪氨酸激酶 A (Trk A)。1,3-二咖啡酰奎宁酸的抗凋亡潜力与增强糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 的失活磷酸化和调节凋亡相关蛋白 Bcl-2/Bax 的表达有关[2]。 1,3-二咖啡酰奎宁酸（10 μM、20 μM、50 μM 和 100 μM）在 OGD/再灌注前显著增加细胞活力，并防止 OGD/再灌注损伤下 GSH 的耗竭。1,3-二咖啡酰奎宁酸在 OGD/再灌注处理的星形胶质细胞中诱导 Nrf2 核易位，并诱导 GCL 活性增加，而在 Nrf2 siRNA 转染的细胞中，该作用消失[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：1,3-二咖啡酰奎宁酸（32.0 mg/kg，口服）和 1-O-ABL 在 Wistar 大鼠中吸收非常快。1,3-二咖啡酰奎宁酸和 1-O-ABL 的最大血浆浓度分别为 44.5 ± 7.1 和 19.1 ± 6.9 ng/mL[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：六只雄性 Wistar 大鼠（200-250 克）禁食 12 小时，自由饮水，然后口服 I. britannica 提取物，草药剂量为 8.0 克/千克（相当于 32.0 毫克/千克 1,3-二咖啡酰奎宁酸和 4.01 毫克/千克 1-O-ABL）。服药后 0、0.08、0.16、0.33、0.67、1、1.5、2、4、6、9 和 12 小时，从眶下静脉采集血液样本（约 0.25 毫升）放入肝素化试管中，然后立即以 3500 rpm 的速度离心 10 分钟。收集的血浆样本储存在 -60°C 下直至分析。 1,3-二咖啡酰奎尼酸和 1-O-ABL 的血浆浓度是根据每日获得的校准曲线计算得出的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：星形胶质细胞的活力通过 MTT 还原法测定。简而言之，用 pH 7.2 的磷酸盐缓冲液冲洗细胞，并与 5 mg/mL MTT 试剂在 37°C 下孵育 3 小时。除去培养基，用 1 mL 二甲基亚砜裂解细胞。用微孔板读数仪在 540 nm 处测量吸光度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将 RIPA 裂解缓冲液加入含有 0.1 M Tris (pH 8.2)、0.15 M KCl、10 mM ATP、10 mM l-谷氨酸、20 mM MgCl2 和 2 mM EDTA 的反应缓冲液中，在 37°C 下反应 3 分钟，然后加入 5 mM 半胱氨酸，在 37°C 下反应 15 分钟。通过邻苯二甲醛衍生化，立即定量谷氨酰半胱氨酸的产生，以进行 HPLC 分析。GCL 活性以每毫克蛋白质每分钟产生的 -GC 飞摩尔数表示[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3K

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参考文献：

[1]. Wang Z, et al. An LC-MS/MS method for simultaneous determination of 1,5-dicaffeoylquinic acid ａnd 1-O-acetylbritannilactone in rat plasma ａnd its application to a pharmacokinetic study.[2]. Xiao HB, et al. 1,5-dicaffeoylquinic acid protects primary neurons from amyloid β 1-42-induced apoptosis via PI3K/Akt signaling pathway. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2628-35.[3]. Cao X, et al. 1, 5-Dicaffeoylquinic acid-mediated glutathione synthesis through activation of Nrf2 protects against OGD/reperfusion-induced oxidative stress in astrocytes. Brain Res. 2010 Aug 6;1347:142-8.