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NS8593 hydrochloride

MCE 国际站：NS8593 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110105

CAS：875755-24-1

纯度：99.81%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。

体外：在切除的斑块中进行测试时，发现 NS8593（化合物 14）的抑制作用随着细胞内 [Ca2+] 的增加而降低，并且 NS8593 在从细胞膜的细胞内侧或细胞外侧应用时具有相同的效力。瞬时转染 hSK3 通道的 HEK293 细胞在应用 100 nM 蜂毒明后抑制 80%，在应用 300 nM NS8593 后抑制 75%。相反，NS8593 在 300 nM 时抑制突变通道 45%。因此，NS8593 在对蜂毒明不敏感的 SK3 通道上保持活性，尽管 Kd 值为 0.43 M，比野生型 hSK3 通道（Kd 为 0.10 M）高 4 倍。由于 NS8593 的效力取决于 SK3 通道的激活程度，因此效力降低可能反映出突变通道的明显 Ca2+ 敏感性增加。与全细胞实验类似，在 Ca2+ 浓度为 500 nM 时测试时，NS8593 的效力从 0.67 M 降低 3 倍至 2.2 M[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：NS8593（化合物14）（3和10mg / kg静脉注射）能够影响C57Bl / 6小鼠体内多巴胺能神经元的放电频率和放电模式[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Srensen US, et al. Synthesis ａnd structure-activity relationship studies of 2-(N-substituted)-aminobenzimidazoles as potent negative gating modulators ofsmall conductance Ca2+-activated K+ channels. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7625-34. [2]. Strbaek D, et al. Inhibitory gating modulation of small conductance Ca2+-activated K+ channels by the synthetic compound (R)-N-(benzimidazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtylamine (NS8593) reduces afterhyperpolarizing current in hippocampal CA1 neurons.