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Fadrozole

MCE 国际站：Fadrozole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：102676-47-1

纯度：0.9969

货号：HY-14247A

中文名称：法倔唑

Synonyms：法倔唑; CGS 16949A free base; (Rac-FAD286

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 值为6.4 nM。

体外：盐酸法曲唑是一种非常有效的人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶抑制剂。在仓鼠卵巢切片中，盐酸法曲唑抑制雌激素的产生，IC50 为 0.03 μM。抑制孕酮的产生，IC50 为 120 μM。盐酸法曲唑剂量较高时，可不同程度抑制其他细胞色素 P-450 依赖性类固醇的合成。[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸法曲唑能够抑制未成熟雌性大鼠中芳香酶介导的雄烯二酮诱发的子宫肥大，口服时 ED50 为 0.03 mg/kg。在相同模型中，口服氨鲁米特可产生相同效果，ED50 为 30 mg/kg[1]。盐酸法曲唑可预防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和恶性自发性乳腺肿瘤的发展。它还可以减缓雌性大鼠垂体腺瘤的自发性发展，并降低雄性和雌性大鼠自发性人乳腺肿瘤的发生率[2]。给雄性和雌性小鼠服用法曲唑可抑制 17b-雌二醇的产生，同时寄生虫负担减少 70%。这种保护作用与雄性小鼠特异性细胞免疫反应的恢复有关。感染的雄性小鼠的血清白细胞介素 6 (IL-6) 水平及其脾细胞产生量增加了 80%，同时睾丸中的表达量增加了 10 倍。法曲唑治疗可将这些水平恢复到基线值[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：用法曲唑盐酸盐 (CGS 16949A) 灌胃法，每天给大鼠灌胃，持续 2 年。四组各 60 只大鼠，每天分别给予 0、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg。对照组大鼠只喝水。每周记录一次临床症状，在前 9 个月每 4 周检查一次动物是否有可触及的肿块，在研究的剩余时间内每 2 周检查一次[2]。小鼠：法曲唑以皮下长效释放颗粒（20 mg/wt kg，三周释放颗粒）的形式给药，从感染前 1 周开始，使用 10 号针头给药。研究期间给药三粒。另一组感染小鼠以与抑制剂相同的方式给药安慰剂颗粒。1 周后，感染小鼠，并在 8 周后杀死[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Aromatase

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参考文献：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation ａnd induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.