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Letermovir

MCE 国际站：Letermovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：917389-32-3

纯度：0.9996

货号：HY-15233

中文名称：莱莫维韦

Synonyms：莱莫维韦; AIC246; MK-8228

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂，以病毒末端酶为靶目标，抑制其活性。

体外：AIC246 具有一致的抗病毒功效，并且 AIC246 对人类巨细胞病毒具有显著的选择性[1]。AD169 突变株和指定的 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 具有高度耐药性，EC50 分别为 5.6 nM、1.24 μM、0.37 μM。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特定抗病毒机制抑制 HCMV 复制。Letermovir 通过干扰 HCMV 子代 DNA 的正确裂解/包装来抑制细胞培养中的 HCMV 复制[2]。 Letermovir 对目前金标准 GCV 的抑制作用在 EC50 值上是 400 多倍（平均 4.5 nM 对 2 μM），在 EC90 值上是 2000 多倍（平均 6.1 nM 对 14.5 μM）[3]。Letermovir 与抗 HCMV 药物联合使用可产生附加抗病毒作用，但 letermovir 与抗 HIV 药物之间没有相互作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：使用小鼠异种移植模型，与接受安慰剂治疗的对照组相比，莱特莫韦（10-100 mg/kg/天，口服）可导致移植细胞中的 HCMV 滴度呈剂量依赖性降低[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将小鼠（体重 18 至 25 克）麻醉，将明胶海绵植入背肩胛区皮下。移植后，将小鼠随机分组，每个治疗组 10 只。移植后 4 小时开始，连续 9 天每天用 letermovir 治疗小鼠一次。药物通过口服管饲法口服。总给药量为 10 mL/kg。治疗 9 天后处死小鼠，取出明胶海绵植入物并在 37°C 下用胶原酶消化。2 至 3 小时后，通过离心回收人细胞并在 GM 中重新悬浮。随后，将分离的细胞悬浮液连续稀释并与未感染的 NHDF 指示细胞混合，并通过上述斑块测定法确定 PFU。从分离细胞测定的病毒滴度以 PFU/mL 表示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将 5×103 AD169 感染的 NHDF 细胞/孔接种到 30 个 96 孔微量滴定板的孔中。在 50 nM AIC246（10×EC50）的暴露下进行感染，直到一个或多个化合物处理的孔中出现 CPE（表明抗性病毒突破）。未感染和未处理的细胞作为每个板上的对照。在 50 nM AIC246 存在下，通过无细胞上清液病毒的传代，培养物达到最大 CPE 后，完成突变病毒扩增。在 AIC246 存在下，通过有限稀释对所得的 AIC246 抗性子代病毒突变体进行三次斑块纯化。通过连续传代斑块纯化病毒而无选择压力（8 到 10 次）来测试抗性的稳定性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses ａnd other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7.[2]. Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93.[3]. Lischka P, et al. In vitro ａnd in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7.[4]. Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) ａnd anti-HIV compounds in inhibition of HCMV ａnd HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.