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Dihexa

MCE 国际站：Dihexa

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16969

CAS：1401708-83-5

Synonyms：PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2

纯度：0.9921

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF)，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。

体外：Dihexa 与 HGF 具有高亲和力，在存在亚阈值浓度的 HGF 的情况下，dihexa 及其母体化合物 Norleucine 1-AngIV 均可诱导 c-Met 磷酸化并增强 HGF 依赖性细胞散射。此外，dihexa 和 Nle1-AngIV 可诱导海马棘形成和突触形成，类似于 HGF 本身。Dihexa 在 1 μM 时可有效抑制 HGF 二聚化。虽然 1 nM 和 10 pM 的 dihexa 单独不会激活 c-Met，但它可显著增强 1.25 和 2.5 ng/mL 的 HGF 激活 c-Met 的能力[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Dihexa 具有较长的循环半衰期。Dihexa 具有促认知活性。Dihexa 可逆转东莨菪碱依赖性空间学习障碍。它可改善老年大鼠的空间学习能力。Dihexa 可诱导培养的海马神经元的脊髓形成[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：用 50% DMSO 或水对 dihexa 进行连续稀释（稀释度为 50 g/mL 或更低），稀释液取自用于给动物给药以制备标准曲线的储备液。然后将 10 L 的每个连续稀释液添加到 90 L 的空白血浆中，最终浓度为 0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、1、10、20、50 和 100 g/mL。将 80 L 的每个血浆样本转移到先前准备好的含有 240 L 冰冷乙腈的试管中，并剧烈旋涡。将 10 L 含有 100 g/mL Nle-YI-(6) 氨基己酰胺作为内标的等渗盐水添加到冰上的每个样本中。然后将标准曲线血浆样本储存在20°C下，并与药代动力学研究样本一起进一步处理[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: 65 pM (HGF)[1]

热销产品：NVP-BHG712 | Probucol | Malic acid | Diosmin | FPH1 | Palmitelaidic Acid | BCI-121 | Pinacidil | Quetiapine | Penicillin G (potassium)

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参考文献：

[1]. Benoist CC, et al. The procognitive ａnd synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):390-402.[2]. McCoy AT, et al. Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):141-54.