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BAY 61-3606 dihydrochloride

MCE 国际站：BAY 61-3606 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14985

CAS：648903-57-5

纯度：99.91%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

体外：BAY 61-3606（0.01-10 μM；48 小时）以剂量依赖性方式显著降低 SYK 阳性 SH-SY5Y 和 SYK 阴性 SK-N-BE 细胞的细胞活力。与表达极低或不表达 SYK 的 SK-N-BE 细胞相比，表达高 SYK 水平的 SH-SY5Y 细胞对 BAY 61-3606 的敏感性显著更高[2]。BAY 61-3606（0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小时）通过降低神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化来抑制 SYK 活性[2]。BAY 61-3606（2 μM；2 小时）诱导 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化大幅下降[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Bay 61-3606（50 mg/kg；每周两次，腹膜内注射，共两周）单独使用比单独使用TNF相关凋亡诱导配体（TRAIL；10 mg/kg）对携带MCF-7肿瘤异种移植瘤的BALB/c裸鼠的体积减小效果更佳。Bay 61-3606与TRAIL联合使用可显著减小异种移植瘤的体积[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Nitrobenzylthioinosine | Caspase 11 Antibody | Lixisenatide (acetate) | UK 356618 | (+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine | Loxapine | Lumretuzumab | AZD-3463 | Prucalopride (succinate) | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81. [2]. Tümmler C, et al. SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro. Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. [3]. Gioia R, et al. Quantitative phosphoproteomics revealed interplay between Syk ａnd Lyn in the resistance to AMN107 in chronic myeloid leukemia cells. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2211-21. [4]. Kim SY, et al. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.