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Osthole

MCE 国际站：Osthole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：484-12-8

纯度：0.9995

货号：HY-N0054

中文名称：蛇床子素；蛇床籽素；欧芹酚甲醚

Synonyms：蛇床子素; Osthol; NSC 31868

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。

体外：Osthole (pmRNA 表达增加。在用组胺/ Osthole 培养的细胞中也观察到了这一结果；其中与组胺相比，组合物质降低了 HRH-1 mRNA 表达 (p[1]。当 Osthole 以高达 100 μM 的剂量使用时，细胞活力评估未检测到明显的毒性。然而，当剂量达到 500 μM 时，Osthole 开始表现出毒性作用。基于这些观察，Osthole 用于所有体外研究，剂量范围为 10 至 100 μM。Osthole 剂量依赖性地促进成骨细胞分化，如 I 型胶原 (col1)、骨唾液蛋白 (BSP) 和骨钙素 (OC) (培养 2 天)。Osthole 以剂量依赖的方式促进小鼠原代成骨细胞的 ALP 活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：将 Osthole 以每天 5 mg/kg 的剂量皮下注射到小鼠颅骨上可显著刺激局部骨形成 (对最后一次注射后 2 周采集的颅骨样本进行组织学分析所示，并用 H&E orange G 染色)。组织形态学分析显示 Osthole对骨形成有显著影响，与阳性对照微管抑制剂 TN-16 一样有效。然而，当以每天 1 mg/kg 的剂量使用 Osthole 时，看不到这种效果。腹膜内注射 Osthole 8 周可显著逆转去卵巢大鼠的骨质流失。用三硝基苯酚一品红染色的 L4 样本的组织学检查表明，用 Osthole 处理的去势大鼠的小梁结构部分恢复。组织形态学分析表明，Osthole 处理可显著增加总 BMD、骨小梁体积和骨小梁厚度，并减少骨小梁分离[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 四周龄的ICR瑞士小鼠，在颅骨表面皮下注射Osthole，每天两次，连续5天，剂量为1和5mg/kg/天（每组3只小鼠）。微管抑制剂TN-16用作阳性对照（5mg/kg/天，皮下注射，每天两次，连续2天；每组3只小鼠）。治疗3周后对所有小鼠实施安乐死，解剖颅骨，在10％磷酸盐缓冲福尔马林中固定2天，在10％EDTA中脱钙2周，并嵌入石蜡中。切下组织切片，用苏木精和伊红橙G染色。使用OsteoMeasure系统通过组织形态学测量法量化颅骨表面的新骨面积。为了测量矿物质沉积率 (MAR) 和骨形成率 (BFR)，在第 7 天和第 14 天通过腹膜内注射 (20 mg/kg) 进行双重钙黄绿素标记，并在第二次标记后 7 天对小鼠实施安乐死。在塑料切片中检查标记。将解剖的颅骨样本固定在 75% 乙醇中并嵌入甲基丙烯酸甲酯中。用荧光显微镜检查未染色的横切片 (3 m 厚)。使用 OsteoMeasure 系统测量 MAR 和 BFR。大鼠[2] 使用 30 只 6 个月大的雌性 Sprague-Dawley 大鼠。用腹膜内注射戊巴比妥 (30 mg/kg) 进行麻醉后，将大鼠按体重随机分成三组进行手术 (n=10/组)：第 1 组：假手术后进行 PBS 载体治疗 (sham+VEH)；第2组：卵巢切除后给予载体治疗（OVX+VEH）；第3组：卵巢切除后给予蛇床子素治疗（OVX+OST）。治疗于手术后1个月开始，持续8周。载体或蛇床子素（100 mg/kg/天）每天口服一次，持续8周。实验结束时处死大鼠前，采用双能X射线吸收仪测量总骨密度（BMD，g/m2）。然后解剖第四腰椎（L4）进行组织形态学和微型计算机断层扫描（CT）分析，并使用左股骨干进行生物力学测试。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在研究第一天的早上 7:00 至 9:00 之间采集参与者的外周血样本，并用 K3EDTA 浓缩在分组管中。然后制备新鲜的 PBMC。分离的细胞以每孔 1×106 接种在 24 孔板上，使用 RPMI-1640 并补充 1% 热灭活人 AB 血清、1% 庆大霉素和 0.25% PHA。24 小时后将活性试剂添加到每个孔中，纯培养基作为每种物质的对照。然后在三天后收获细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Histamine H1 receptor[1]

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参考文献：

[1]. Kordulewska NK, et al. Changes in gene expression induced by histamine, fexofenadine ａnd osthole: Expression of histamine H1 receptor, COX-2, NF-κB, CCR1, chemokine CCL5/RANTES ａnd interleukin-1β in PBMC allergic ａnd non-allergic patients. Immunobiology.[2]. Tang DZ, et al. Osthole stimulates osteoblast differentiation ａnd bone formation by activation of beta-catenin-BMP signaling. J Bone Miner Res. 2010 Jun;25(6):1234-45.[3]. Sun W, et al. Osthole pretreatment alleviates TNBS-induced colitis in mice via both cAMP/PKA-dependent ａnd independent pathways. Acta Pharmacol Sin. 2017 Aug;38(8):1120-1128.[4]. Zhang ZR, et al. Osthole: A Review on Its Bioactivities, Pharmacological Properties, ａnd Potential as Alternative Medicine. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:919616.