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SAR247799

MCE 国际站：SAR247799

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-115831

CAS：1315311-14-8

Synonyms：S1P1 agonist 3

纯度：0.9721

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。

体外：SAR247799 (0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM; 10 min) 诱导 HUVEC 中细胞外调节激酶 1/2 (Erk1/2) 和蛋白激酶 B (Akt) 的浓度依赖性磷酸化[1]。SAR247799 (0-10 μM, 8 min) 以剂量依赖性方式诱导 HUVEC 中的阻抗变化[1]。SAR247799 (1 μM, 1st) 不会引起 S1P1-中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中 Ca2+ 通量测定的脱敏[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SAR247799（1 和 3 mg/kg；口服；肾闭塞前 1 小时）剂量依赖性地降低缺血/再灌注 (I/R) 引起的急性肾损伤的严重程度[1]。SAR247799（0.3、1、3 mg/kg；静脉注射）剂量依赖性地增加冠状动脉内皮功能障碍猪模型中的冠状动脉传导比[1]。SAR247799（30 分钟静脉注射；8 至 10 周龄农场猪）暴露量（Cmax 和 AUC）在猪体内随剂量增加而增加。药代动力学参数 [1]：剂量 (mg/kg) N Cmax (g/mL) Tmax (h) Tlast (h) AUC0-last (gh/mL) Cl (L/h/kg) Vss (L/kg) T1/2z (h) 1 4 2.08 (8) 0.5 [0.5] [8-48] 11.8 (46) 0.113 (75) 0.516 (11) 5.62 (57) 3 7 8.10 (12) 0.5 [0.5] [24-72] 42.2 (23) 0.0754 (30) 0.446 (16) 6.21 (28) 10 3 36.7 (5) 0.5 [0.5-0.75] 72 294 (13) 0.0343 (13) 0.338 (7) 7.73 (8) 30 6 112 (27) 0.5 [0.5- 1.0] [48-72] 908 (16) 0.0338 (18) 0.294 (11) 7.35 (11) 除Tmax外，平均值以（CV%）表示，Tmax以中位数表示，以[范围]表示，Tlast以[范围]表示。Cmax，最大浓度。Tmax，达到最大浓度的时间。Tlast，上次采样的时间点。AUC0-last，从0到最后一个时间点的曲线下面积。Cl，清除率。Vss，稳态体积或分布容积。T1/2z，消除半衰期。N，动物数量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：S1PR1 12.6-493 nM (EC50)

热销产品：Arachidonic acid | Quercetin | Adalimumab | Adavosertib | ACY-738 | Etoposide | HP-β-CD | XMU-MP-1 | Estradiol | AEBSF (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Poirier B, et al. A G protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, protects endothelial cells without affecting lymphocyte numbers. Sci Signal. 2020 Jun 2;13(634):eaax8050.[2]. Evaristi MF, et al. A G-protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, improved LVH ａnd diastolic function in a rat model of metabolic syndrome. PLoS One. 2022 Jan 14;17(1):e0257929.[3]. Bergougnan L, et al. Endothelial-protective effects of a G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist, SAR247799, in type-2 diabetes rats ａnd a randomized placebo-controlled patient trial. Br J Clin Pharmacol. 2021 May;87(5):2303-2320.[4]. Bergougnan L, et al. First-in-human study of the safety, tolerability, pharmacokinetics ａnd pharmacodynamics of single ａnd multiple oral doses of SAR247799, a selective G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist for endothelial protection