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Butein

MCE 国际站：Butein

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：487-52-5

纯度：0.9995

货号：HY-16558

中文名称：紫铆因；紫铆花素；紫铆查尔酮；紫柳花素

Synonyms：紫铆因; 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

体外：Butein 有效抑制 cAMP 特异性磷酸二酯酶 (IV 型) 活性，IC50 为 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM 时被 Butein 抑制[1]。 Butein 是一种植物多酚，是一种特异性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Butein 不仅抑制 HepG2 细胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特异性蛋白激酶活性 (IC50=16 μM) 和 p60c-src (IC50=65 μM)[2]。 Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长[3]。 Butein 通过抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活来发挥抗癌活性，这两个通路是已知的与顺铂耐药有关的通路。在与顺铂 (20 μM) 共同处理 24 小时后，Butein (20 μM) 降低了 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Butein (每 2 天 2 mg/kg) 与顺铂 (每 2 天 2 mg/kg) 联合使用 3 周可抑制体内肿瘤生长[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 16 μM (IC50, in HepG2 cells) PDE4 10.4 μM (IC50)

热销产品：BI-2865 | Remdesivir | Dasatinib | Ionomycin (calcium) | Vemurafenib | SAG | Nivolumab (anti-PD-1) | Divarasib | Tucidinostat | Lactate

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参考文献：

[1]. Yu SM, et al. Endothelium-dependent relaxation of rat aorta by butein, a novel cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitor.Eur J Pharmacol. 1995 Jun 23;280(1):69-77.[2]. Yang EB, et al. Butein, a specific protein tyrosine kinase inhibitor.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Apr 17;245(2):435-8.[3]. Zhang L, et al. Butein sensitizes HeLa cells to cisplatin through the AKT ａnd ERK/p38 MAPK pathways by targeting FoxO3a.Int J Mol Med. 2015 Oct;36(4):957-66.