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Raltitrexed

MCE 国际站：Raltitrexed

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：112887-68-0

纯度：0.9949

货号：HY-10821

中文名称：雷替曲塞；雷替曲噻

Synonyms：雷替曲塞; ZD1694; D1694; ICI-D1694

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢活性分子，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

体外：雷替曲塞通过将细胞周期阻滞在G0/G1期来抑制HepG2增殖，而细胞周期的阻滞是通过下调细胞周期蛋白A和CDK2来介导的[1]。雷替曲塞(0.1、0.5、2.5 μg/mL)以剂量和时间依赖性的方式降低SGC7901细胞的存活率。雷替曲塞(0.5 μg/mL)在SGC7901细胞中表现出典型的凋亡形态，包括核收缩、碎裂、染色质凝聚和凋亡小体。雷替曲塞将细胞周期阻滞在G0/G1期，降低线粒体膜电位。雷替曲塞还增加ROS水平，通过激活线粒体诱导caspase-3依赖性细胞凋亡，并增加TS蛋白和mRNA表达水平[3]。雷替曲塞（1.5 nM）可减少 GM00637 细胞数量，选择性诱导基因转换，但不影响 DSB 诱导的 HR 或 NHEJ[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：雷替曲塞（0、5、10、11.5、13.5、15 mg/kg b/w，腹腔注射）以剂量依赖性方式增加小鼠NTD模型的胚胎吸收率和生长迟缓。雷替曲塞（11.5 mg/kg b/w）最大程度抑制胚胎组织中的胸苷酸合酶（TS）活性，降低dTMP水平，同时增加dUMP水平[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：实验中使用成年（7-8周，19-20克）C57BL/6小鼠。小鼠饲养在22°C下，每天12小时光照，随意喂养标准鼠粮和自来水。雌鼠与雄鼠交配过夜，第二天早晨检查阴道栓。孕鼠出现阴道栓则视为妊娠第0.5天。将孕鼠随机分为6组，每组10只。雷替曲塞溶于0.9％NaCl，5组小鼠于妊娠第7.5天腹膜内注射不同剂量雷替曲塞（5、10、11.5、13.5、15mg/kg体重）。对照组于妊娠第7.5天腹膜内注射相同体积的0.9％NaCl。妊娠第11.5天处死妊娠小鼠，在解剖显微镜下检查胚胎。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：为了评估雷替曲塞对细胞活力和/或生长的影响，将 GM00637 细胞接种到 25 cm2 烧瓶中，密度为每烧瓶 3.3×105 个细胞。二十四小时后，用补充了各种剂量雷替曲塞的培养基替换培养基，雷替曲塞的浓度范围很广，从小于 1 nM 到大于 1 M。每个测试剂量使用三个烧瓶的细胞。将细胞暴露于雷替曲塞 24 小时，此时用不含雷替曲塞的培养基重新喂养细胞。用无药培养基喂养 48 小时后，收获并计数细胞。将暴露于各种雷替曲塞剂量的细胞的细胞计数与未暴露于雷替曲塞的对照细胞的细胞计数进行比较，作为雷替曲塞对细胞活力和/或生长率影响的衡量标准。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48[2]. Dong Y, et al. Raltitrexed＇s effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, ａnd proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31.[3]. Xue S, et al. Raltitrexed induces mitochondrial-mediated apoptosis in SGC7901 human gastric cancer cells. Mol Med Rep. 2014 Oct;10(4):1927-34.[4]. Waldman BC, et al. Induction of intrachromosomal homologous recombination in human cells by raltitrexed, an inhibitor of thymidylate synthase. DNA Repair (Amst). 2008 Oct 1;7(10):1624-35.