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SAG dihydrochloride

MCE 国际站：SAG dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2702366-44-5

货号：HY-12848C

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。

体外：SAG（0.1 nM-100 μM；30 小时）诱导 Shh-LIGHT2 细胞中萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM，然后在更高浓度下抑制表达[1]。SAG（1-1000 nM；1 小时）竞争 BODIPY-环巴胺与表达 Smo 的 Cos-1 细胞的结合，使 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (Kd) 为 59 nM[1]。SAG（100 nM）抑制 Robotnikinin 对 ShhN 诱导的通路激活的抑制作用[2]。SAG（250 nM；48 小时）显著增加 MDAMB231 细胞中 SMO mRNA 和蛋白质的表达[3]。 SAG（250 nM；24 和 48 小时）在常氧和缺氧条件下 24 小时增加 MDAMB231 细胞中 CAXII mRNA 的表达[3]。SAG（250 nM；24 小时）增加 MDAMB231 细胞迁移[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SAG（1.0 mM）主要在缺损边缘处诱导更多的成骨作用，并在第 8 周时间点显著增加 CD-1 小鼠的 BV/TV[4]。SAG（15-20 mg/kg；腹腔注射）在小鼠中以剂量依赖性方式普遍诱发前轴多指畸形[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 3 nM (Smo)[1]

热销产品：SM-164 | S63845 | Biotin-azide | Neocarzinostatin | Indocyanine green | Celecoxib | BX795 | Cholesterol | Subasumstat | Rucaparib

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参考文献：

[1]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression ａnd cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.[2]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.[3]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog ａnd blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.[4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) ａnd NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13.[5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1.