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RS102895

MCE 国际站：RS102895

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：300815-41-2

纯度：0.9997

货号：HY-18611A

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。

体外：RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 还抑制人类 α1a 和 α1d 受体、大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体（IC50 分别为 550 nM 和 568 nM），对 D284A MCP-1 受体的抑制作用较弱（IC50 为 1892 nM），对 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响（IC50 为 >100,000 nM）[1]。 10 μM 浓度的 RS102895 通过抑制 CCR2 改善细胞外基质 (ECM) 蛋白表达的增加，1 或 10 μM 浓度的 RS102895 明显抑制高糖 (HG) 刺激的系膜细胞 (MC) 中的纤连蛋白和 IV 型胶原蛋白表达。10 μM 浓度的 RS102895 还可消除用 MCP-1 处理的 MC 中 TGF-1 水平的升高[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：RS102895（3g/L）鞘内注射可导致骨癌痛（BCP）大鼠术后3-9天痛阈值逐渐降低，但12天后痛阈值升高。RS102895还能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS和SIGIRR的表达模式[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[3] CCR2 拮抗剂 RS102895 溶于 DMSO。大鼠在术后 9 至 20 天内每天接受鞘内注射 RS102895 (3 g/L) 10 μL 或 10 % DMSO 10 μL。所有大鼠随机分为五组（每组 n = 10）：假手术组、假手术 + RS102895 组、BCP 组、BCP + RS102895 组和 BCP + DMSO 组。术后 20 天处死大鼠，迅速取出 L4-L5 脊髓节段的组织样本，立即在液氮中冷冻并储存在 80°C 下，直至用于 RT-PCR 和 Western blot[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：转染的系膜细胞 (MC) 限制血清 24 小时，然后将培养基替换为含有正常葡萄糖 (NG；5.6 mM)、NG+甘露醇 (NG+M；24.4 mM) 或高葡萄糖 (HG；30 mM) 的无血清 DMEM。此外，未转染的 MC 在 NG、NG+M 或 HG 下培养，加或不加 RS102895 或抗 TGF-1 抗体 (25 μg/mL)。未转染的 MC 也暴露于含有重组人 MCP-1 (10 ng/mL) 或重组人 TGF-1 (2 ng/mL) 的培养基中。在培养基更换 24 小时后，收获细胞并收集条件培养基[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CCR2 360 nM (IC50) CCR1 17800 nM (IC50) Human α1a receptor 130 nM (IC50) Human α1d receptor 320 nM (IC50) 5HT-1a receptor 470 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Mirzadegan T, et al. Identification of the binding site for a novel class of CCR2b chemokine receptor antagonists: binding to a common chemokine receptor motif within the helical bundle. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25562-71.[2]. Park J, et al. MCP-1/CCR2 system is involved in high glucose-induced fibronectin ａnd type IV collagen expression in cultured mesangial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Sep;295(3):F749-57.[3]. Ren F, et al. Analgesic Effect of Intrathecal Administration of Chemokine Receptor CCR2 Antagonist is Related to Change in Spinal NR2B, nNOS, ａnd SIGIRR Expression in Rat with Bone Cancer Pain. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):611-6.