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Astilbin

MCE 国际站：Astilbin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：29838-67-3

纯度：0.9997

货号：HY-N0509

中文名称：落新妇苷

Synonyms：落新妇苷

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Astilbin 是一种黄酮类化合物，可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。

体外：Astilbin 是一种常见的膳食类黄酮，存在于各种草药和食物中，例如菝葜、黄芪、葡萄和红酒。Astilbin 显著抑制顺铂诱导的细胞凋亡并恢复细胞生长。Astilbin 显著降低活性氧 (ROS) 积累并减轻 ROS 诱导的 p53、MAPK 和 AKT 信号级联激活，进而减弱顺铂诱导的 HEK-293 细胞凋亡。Astilbin 有效增强 NRF2 激活和其靶向抗氧化基因的转录，以减少顺铂诱导的 HEK-293 细胞中 ROS 的积累。Astilbin 明显抑制肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的表达和 NF-κB 的激活，同时也抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环加氧酶-2 (COX-2) 的表达。为了测量 Astilbin 对经 CDDP 处理的肾细胞生长的影响，用 CDDP (100 μM) 和/或 Astilbin (200 μM) 处理 HEK-293 细胞。Astilbin 处理显著改善了 CDDP 诱导的 HEK-293 细胞的细胞生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：为探讨 Astilbin 是否改善 CDDP 诱导的体内肾毒性，建立了急性顺铂肾毒性小鼠模型。与对照组相比，单次注射 8 mg/kg 剂量的 CDDP 导致显著的体重减轻。然而，Astilbin 在 50 mg/kg 剂量下可显著缓解这种现象。单独喂 Astilbin 的小鼠体重没有任何明显变化。同样，CDDP 处理小鼠的血清肌酐 (SCr) 和血尿素氮 (BUN) 高于对照组。用 Astilbin 处理也会降低 SCr 和 BUN 水平。为了检查 Astilbin 对 CDDP 诱导的肾脏组织病理学损伤的保护作用，小鼠肾脏切片用 H&E 染色。对照组和 Astilbin 处理组小鼠肾脏形态正常，而CDDP组小鼠肾脏损伤严重，肾小管变性、坏死，肾小管囊性扩张，并伴有局灶性出血。与 CDDP 组相比，Astilbin 的给药减轻了肾损伤，导致组织病理学评分较低。还使用 TUNEL 染色检测肾细胞凋亡，以确定 Astilbin 处理是否能降低 CDDP 诱导的急性肾毒性小鼠的肾细胞凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 选用雄性C57BL/6小鼠（20-24g，8周龄）。适应一周后，将实验小鼠随机分为4组，每组10只：对照组、CDDP组、CDDP+落新妇苷组和落新妇苷组。对照组和CDDP组口服生理盐水，连续10天；CDDP+落新妇苷组和落新妇苷组口服50mg/kg落新妇苷，连续10天。CDDP组和CDDP+落新妇苷组在实验第7天单次腹腔注射CDDP，对照组和落新妇苷组同一天注射生理盐水[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将 HEK-293 细胞接种到 96 孔板中，密度为 5 × 104 细胞/孔，随后用 CDDP、Astilbin（0、10、30、50、100、200 和 300 μM）或 CDDP+Astilbin 处理 24 小时。处理后，向每个孔中加入 20 μL 5 mg/mL MTT。将细胞在 37°C 下再孵育 4 小时。然后弃去细胞上清液，向每个孔中加入 100 μL 甲烷。将板在室温下摇动 15 分钟。使用 Synergy Microplate Reader 在 570 nm 处测量分光光度吸光度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：NRF2 NF-κB

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参考文献：

[1]. Wang SW, et al. Astilbin ameliorates cisplatin-induced nephrotoxicity through reducing oxidative stress ａnd inflammation. Food Chem Toxicol. 2018 Apr;114:227-236.