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Bicyclomycin benzoate

MCE 国际站：Bicyclomycin benzoate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：37134-40-0

纯度：0.9976

货号：HY-101128

中文名称：双环霉素苯甲酸

Synonyms：FR2054

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bicyclomycin benzoate是一种广谱的抑制革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌的抗生素。

体外：双环霉素的主要作用是干扰大肠杆菌细胞膜中脂蛋白的生物合成及其与肽聚糖的组装。在致死水平上，双环霉素被证实可抑制大肠杆菌生长细胞中 RNA 和蛋白质的合成 15 THU[1]。双环霉素靶向大肠杆菌中的 rho 转录终止因子。双环霉素是一种温和的 rho 抑制剂，可破坏 rho 分子机制，从而导致由不正常表达的蛋白质过早过量生产引起的灾难性影响，从而对细胞产生毒性作用[2]。研究发现，双环霉素对 rho 聚（C）刺激的 ATP 水解的抑制是通过与 ATP 相关的非竞争性、可逆途径进行的（Ki=20 μM）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：双环霉素单次肌肉注射50mg/kg后，大鼠排泄率较低。双环霉素在各组织中分布良好，在100mg/kg时在肾脏中浓度最高[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：25只SD雄性大鼠单次肌肉注射双环霉素50mg/kg，给药后0.5、1、2、3、5小时分别从5只大鼠心脏穿刺采集血液样本[4]。小鼠：40只ICR雄性小鼠单次肌肉注射双环霉素50mg/kg，给药后5、10、20、30、60分钟分别从8只小鼠心脏穿刺采集血液样本，并注入肝素[4]。兔：5只兔和5只狗单次肌肉注射双环霉素50mg/kg，并在相同时间间隔从这些动物身上采集血液样本。让样本凝固，然后通过圆筒板法分离血清进行测定[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：ATPase 活性测定使用 rho (100 ng) 进行，但反应溶液中添加双环霉素 (060 μM) 或二氢双环霉素 (090 μM)。将样品预热至 32°C (2.5 分钟)，通过将 ATP (9.1100 μM) 和 [g-32P]ATP (0.5mCi) 添加到管侧来启动反应，短暂涡旋，离心 (2 秒)，然后放回水浴中。在五个时间点 (15、30、45、60 和 75 秒) 取出等分试样 (1 毫升)，并点在 Baker-Flex 纤维素 PEI TLC 板上。通过测量放射性标记的无机磷酸盐和 ATP 的相对量，然后绘制水解的 ATP 量与时间的关系图来确定反应速率。将每个 ATP 浓度加上或减去抑制剂的初始速率绘制成双倒数图[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Tanaka N, et al. Mechanism of action of bicyclomycin. J Antibiot (Tokyo). 1976 Feb;29(2):155-68.[2]. Kohn H, et al. The molecular basis for the mode of action of bicyclomycin._x000D_Curr Drug Targets Infect Disord. 2005 Sep;5(3):273-95.[3]. Park HG, et al. Bicyclomycin ａnd dihydrobicyclomycin inhibition kinetics of Escherichia coli rho-dependent transcription termination factor ATPase activity. Arch Biochem Biophys. 1995 Nov 10;323(2):447-54.[4]. Nishida M. et al. Bicyclomycin, a new antibiotic. IV. Absorption, excretion ａnd tissue distribution. J Antibiot (Tokyo). 1972 Oct;25(10):594-601.