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Milri

MCE 国际站：Milri

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：78415-72-2

纯度：0.9987

货号：HY-14252

中文名称：米力农

Synonyms：米力农; Win 47203

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Milri 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

体外：米力农 (1 M) 可将缺氧肌细胞中的 PKA 活性提高至常氧水平。米力农 (50 nM) 通过恢复 PKA 介导的调节性 TP 受体磷酸化使缺氧肌细胞中的 TP 受体敏感性正常化[1]。米力农可显著降低 NE 诱导的血管收缩，减弱 NE 敏感性和最大张力产生。抑制 ATP 敏感 K+ 通道或电压门控 K+ 通道不能阻止米力农诱导的 NE 反应衰减[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：米力农 (1 μg/kg/min，静脉注射) 显著降低充血性心力衰竭 (CHF) 大鼠的 PAP、PVR (-18.96 ± 1.7%) 和 LAP (-26.03 ± 2.3%)。米力农 (1 mg/mL，吸入) 可使 PAP 几乎最大程度降低，而对 AP 没有显著影响，在较大的 CHF 大鼠群体中同样可降低肺动脉压。米力农吸入选择性地增加两组中 cAMP 的血浆浓度，但没有增加 cGMP 的血浆浓度。重复吸入米力农甚至可以降低肺湿重/干重比[2]。米力农 (49.5 μg) 使 ESPVR 大幅上移，并显著增加中等范围 LV 容量 (0.08 mL/g 心肌) 的收缩末期压力 (ESP(0.08)) 和收缩压-容积面积 (PVA(0.08))。米力农也轻微降低左心室 ESP(ESV) 和 Ea[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在体重 100 ± 8 克的幼年大鼠中，通过冠状动脉上主动脉带术诱发 CHF。简而言之，通过腹膜内注射氯胺酮 (87 mg/kg bw) 和赛拉嗪 (13 mg/kg bw) 对大鼠进行麻醉。将大鼠置于仰卧位，剃除胸壁毛，并在 100% O2 通气期间在第三肋间隙进行左侧开胸手术。将升主动脉从结缔组织中释放出来，并通过植入内径为 0.8 毫米的钛夹部分阻塞。胸腔手术闭合后，让大鼠从麻醉中恢复。对于术后镇痛，大鼠在手术后立即和术后第一天接受 250 mg/kg bw 的安乃近肌肉注射。假手术大鼠作为对照。动物从麻醉中恢复后，被安置在笼子中，可自由饮水和食用标准实验室饮食。吸入时，使用超声波雾化器雾化米力农 (0.2-5 mg/mL) 或氯化钠 (0.9%)，并在与整个实验中使用的相同峰值吸气压力下吸入 3 分钟。1 mg/mL 米力农 3 分钟雾化可蒸发 14 μg 磷酸二酯酶-3 抑制剂，这是通过微重量法测定的。因此，39 μg/kg 的相应剂量与人类研究中的吸入剂量类似。静脉给药时，用输液泵输注米力农（初始剂量 2-10 μg/kg，随后 0.2-1 μg/kg/min）或等量氯化钠（0.9%；初始剂量 1.6 mL/kg，随后 10 μL/kg/h），持续 10 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PDE3

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参考文献：

[1]. Santhosh KT, et al. Milri attenuates thromboxane receptor-mediated hyperresponsiveness in hypoxic pulmonary arterial myocytes. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(6):1223-36.[2]. Hentschel T, et al. Inhalation of the phosphodiesterase-3 inhibitor milri attenuates pulmonary hypertension in a rat model of congestive heart failure. Anesthesiology. 2007 Jan;106(1):124-31.[3]. Kishi T, et al. Effects of milri on left ventricular end-systolic pressure-volume relationship of rat hearts in situ. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2001 Sep;28(9):737-42.[4]. Taylor MS, et al. Effect of milri on small mesenteric artery vasoconstriction: role of K(+) channels. Am J Physiol. 1999 Jul;277(1 Pt 1):G69-78.