MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Agomelatine

MCE 国际站：Agomelatine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：138112-76-2

纯度：0.9988

货号：HY-17038

中文名称：阿戈美拉汀

Synonyms：阿戈美拉汀; S-20098

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

体外：Agomelatine (S 20098) 作为 MT1 和 MT2 受体的完全激动剂，对 CHO hMT1、CHO-hMT2 (hMT1 和 hMT2 受体在 CHO 中表达) 的 EC50 为 1.6±0.4，0.10±0.04 nM或 HEK 细胞膜)[1]。 Agomelatine (S20098) 也与 h5-HT2B 受体 (6.6) 相互作用，而 Agomelatine 对天然 (大鼠)/克隆的人类 5 表现出低亲和力-HT2A ([2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Agomelatine (25、50 或 75 mg/kg；ip) 在 Strychnine (75 mg/kg，ip) 或 Pilocarpine (400 mg/kg，ip) 诱导的小鼠癫痫发作模型中具有抗氧化活性。与对照组相比，Agomelatine 剂量对戊四唑 (PTZ) 或印防己毒素 (PTX) 诱导的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：5-HT2C Receptor 6.4 (pKi, native porcine) 5-HT2C Receptor 6.2 (pKi, human) hMT1 0.1 nM (Ki, CHO Cells) hMT1 0.06 nM (Ki, HEK Cells) hMT2 0.12 nM (Ki, CHO Cells) hMT2 0.27 nM (Ki, HEK Cells)

热销产品：8-Prenylnaringenin | K777 | Sennoside D | Genistin | Dihydrorote | Batatasin III | Asatone | Cilostazol | Thiamethoxam | Angiotensin-converting enzyme

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 ａnd MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Jun;367(6):553-61.[2]. Millan MJ, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic ａnd adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):954-64.[3]. Aguiar CC, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures. Cell Mol Neurobiol. 2013 Aug;33(6):825-35.