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SNX-2112

MCE 国际站：SNX-2112

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10214

CAS：908112-43-6

Synonyms：PF-04928473

纯度：0.9941

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性， IC50 值分别为 10nM，4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。

细胞实验：为了测量多发性骨髓瘤 (MM) 细胞和骨髓基质细胞 (BMSC) 的增殖，需要测量 DNA 合成率。在 SNX-2112 和/或 IL-6 或 IGF-1 或 BMSC 存在的情况下，将 MM 细胞在 96 孔培养板中孵育 48 小时。在培养的最后 8 小时内，用 0.5 μCi/孔的 [3H]-胸苷对细胞进行脉冲处理，用自动细胞收集器将细胞收集到玻璃过滤器上，并使用 LKB Betaplate 闪烁计数器进行计数。在用 Cyquant DNA 结合染料处理 72 小时后，在 96 孔板中测量测试化合物 (SNX-2112) 对实体肿瘤细胞系增殖的抑制作用。在用 CellTiter-Glo[4] 处理化合物 72 小时后，测量 AML、LCL 和 K562 细胞系的增殖率。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HSP90α 30 nM (IC50) HSP90β 30 nM (IC50) GRP94 4275 nM (IC50) TRAP-1 862 nM (IC50)

热销产品：Glipizide | Emactuzumab | PCI-27483 | Eupalinolide B | Mimosine | Alfuzosin | Bifenthrin | Lansoprazole | Dimethylenastron | Kaempferol 3-O-gentiobioside

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Huang KH, et al. Discovery of novel 2-aminobenzamide inhibitors of heat shock protein 90 as potent, selective ａnd orally active antitumor agents. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4288-305[2]. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8.[3]. Okawa Y, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, ａnd osteoclastogenesis in multiple myeloma ａnd other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt ａnd ERK. Blood. 2009 Jan 22;113(4):846-55.[4]. Mishra SJ, et al. Transformation of the Non-Selective Aminocyclohexanol-Based Hsp90 Inhibitor into a Grp94-Seletive Scaffold. ACS Chem Biol. 2017 Jan 20;12(1):244-253.