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Abemaciclib methanesulfonate

MCE 国际站：Abemaciclib methanesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16297

CAS：1231930-82-7

Synonyms：LY2835219 methanesulfonate

纯度：0.999

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

体外：Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 降低细胞活力，IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM，抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 Akt 和 ERK 信号但不抑制 mTOR 激活[1]。 Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 具有抑制作用，EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM；Abemaciclib methanesulfonate 抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖，其效力相似，IC50 值分别为 395、260 和 463 nM[2]。 Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 以低纳摩尔浓度抑制 CDK4 和 CDK6，抑制 Rb 磷酸化，导致 G1 期停滞和增殖抑制，其活性对 Rb 富集细胞具有特异性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) (45 mg/kg，po) 与 RAD001 联合使用在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) (45 或 90 mg/kg，口服) 在 A375 异种移植模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：六周龄 BALB/c 雌性裸鼠皮下注射 OSC-19 (1×106) 细胞。当肿瘤大小达到约 100 mm3 时，根据肿瘤大小随机分配小鼠并进行每种治疗。每个治疗组至少包括 5 只小鼠。每组小鼠每天通过口服管饲法给药，给药剂量为载体、Abemaciclib (LY2835219) (45 mg/kg/d 或 90 mg/kg/d)、RAD001 (5 mg/kg/d) 或两者的组合。将 Abemaciclib (LY2835219) 溶解在 20 mM 磷酸盐缓冲液 (pH2.0) 中的 1% HEC 中。每周测量两次肿瘤大小和体重。使用以下公式计算肿瘤体积：V=(L × W2)/2 (L，长度；W，宽度)。小鼠在第 14 天最后一次管饲，并于第二天处死。切除肿瘤进行Western blot和免疫组化检测。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将细胞接种于 96 孔板中，过夜贴壁，用 DMSO 对照（0.1% v/v）或所示化合物处理 72 小时。根据制造商的说明，使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。使用 CompuSyn 测定 Abemaciclib (LY2835219) 与 mTOR 抑制剂之间的相互作用。组合指数 (CI) 值为 1 表示药物相互作用相加，而 CI 为 1 表示拮抗。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D1 2 nM (IC50) CDK6/cyclinD1 10 nM (IC50) CDK9/cyclinT1 57 nM (IC50) CDK5/p35 287 nM (IC50) Cdk5/p25 355 nM (IC50) CDK2/cyclinE 504 nM (IC50) CDK1/cyclinB1 1627 nM (IC50) CDK7/Mat1/cyclinH1 3910 nM (IC50) PIM1 50 nM (IC50) PIM2 3400 nM (IC50) HIPK2 31 nM (IC50) DYRK2 61 nM (IC50) CK2 117 nM (IC50) GSK3b 192 nM (IC50) JNK3 389 nM (IC50) FLT3 (D835Y) 403 nM (IC50) DRAK1 659 nM (IC50) FLT3 3960 nM (IC50)

热销产品：L319 | L-Theanine | Losartan (potassium) | Homogentisic acid | Allantoin | SM-164 Hydrochloride | Bozitinib | Ketanserin | S107 | Monastrol

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参考文献：

[1]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head ａnd neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14803-13.[2]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes PLX4032 resistance resulting from MAPK reactivation ａnd cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.[3]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with NSC 613327. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37.[4]. Wu T, et al. Effect of abemaciclib (LY2835219) on enhancement of chemotherapeutic agents in ABCB1 ａnd ABCG2 overexpressing cells in vitro ａnd in vivo. Biochem Pharmacol. 2017 Jan 15;124:29-42.