Copanlisib | 库潘尼西

发布时间：2025/1/11 7:59:19关注度：2713

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Copanlisib

MCE 国际站：Copanlisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1032568-63-0

纯度：0.995

货号：HY-15346

中文名称：库潘尼西

Synonyms：库潘尼西; BAY 80-6946

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

体外：Copanlisib (BAY 80-6946；20 -200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞) 处理诱导对拉帕替尼和曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞系子集发生细胞凋亡[1]。 Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞) 处理显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化[1]。 Copanlisib 有效抑制一组人类肿瘤细胞系中的细胞增殖。Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC50 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC50 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和HER2 阴性细胞的效力要低约 40 倍[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天一次，每三天一次；持续 60 天；无胸腺裸鼠) 处理在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kα 0.5 nM (IC50) PI3Kδ 0.7 nM (IC50) PI3Kβ 3.7 nM (IC50) PI3Kγ 6.4 nM (IC50) mTOR 45 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α ａnd p110δ activities in tumor cell lines ａnd xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。