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Semaglutide TFA

MCE 国际站：Semaglutide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114118A

中文名称：索马鲁肽三氟乙酸

Synonyms：索马鲁肽三氟乙酸

纯度：99.92%

存储条件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Semaglutide TFA 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物，是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Semaglutide TFA 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

体外：索马鲁肽与人GLP-1（Aib8、Arg34）相比，有两个氨基酸取代，并在赖氨酸26处衍生化。索马鲁肽的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM[1]。索马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1的序列同源性为94％[3。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：索马鲁肽静脉注射后在小型猪中的血浆半衰期为46小时，皮下注射后MRT为63.6小时[1]。索马鲁肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）引起的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上均优于利拉鲁肽[2]。索马鲁肽通过刺激胰岛素释放来降低血糖，同时还能减轻体重[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：整个研究均采用 10 周龄（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。将小鼠随机分为六组（每组 n=12 只）(i) 对照组，仅用生理盐水治疗；(ii) 利拉鲁肽组，用生理盐水和利拉鲁肽治疗（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）；(iii) 索马鲁肽组，用生理盐水和索马鲁肽治疗（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）；(iv) MPTP 组，仅用 MPTP 治疗（20 mg/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）；(v) MPTP（20 mg/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天），随后立即使用利拉鲁肽治疗组（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次，共 7 天），随后立即给予 Semaglutide 治疗组（25 nmol/kg ip，每天一次，共 7 天）。在药物治疗结束时，测量行为变化、神经元损伤、炎症标志物和其他生物标志物[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Marso SP, et al. Semaglutide ａnd Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844. [2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson＇s disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80. [3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.