Glesatinib hydrochloride | 葛雷沙替尼盐酸盐

发布时间：2025/1/8 7:59:14关注度：2662

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Glesatinib hydrochloride

MCE 国际站：Glesatinib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1123838-51-6

纯度：≥98.0%

货号：HY-19642A

中文名称：葛雷沙替尼盐酸盐

Synonyms：MGCD265 hydrochloride

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

体外：盐酸格莱沙替尼（MGCD265 盐酸盐；0.01-5 μM；72 小时）可剂量依赖性地抑制癌细胞生长，对 NSCLC H1299 细胞的 IC50 值较低，为 0.08 μM[1]。盐酸格莱沙替尼（0.01、0.1、0.5、1 μM）可显著增加 NSCLC H1299 细胞中凋亡细胞的百分比数倍[1]。盐酸格莱沙替尼对 P-gp 过表达的癌细胞 KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1 及其母细胞 KB-3-1、SW620、HEK293 细胞具有细胞毒性，IC50 值介于 5 至 10 μM 之间[1]。盐酸格莱沙替尼（1、3 μM；120 分钟）可增加细胞内 [3H]-紫杉醇的积累，并抑制过表达 P-gp 的癌细胞系中的 [3H]-紫杉醇外排[2]。盐酸格莱沙替尼（0-40 μM）以剂量依赖性方式刺激 P-gp 转运蛋白的 ATPase 活性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸格莱沙替尼（MGCD265 盐酸盐；15 mg/kg/天；口服；40 周）可显著缩小肿瘤体积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Morgillo F, et al. Dual MET ａnd SMO Negative Modulators Overcome Resistance to EGFR Inhibitors in Human Nonsmall Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7447-7458.[2]. Cui Q, et al. Glesatinib, a c-MET/SMO Dual Inhibitor, Antagonizes P-glycoprotein Mediated MultidrugResistance in Cancer Cells. Front Oncol. 2019 Apr 25;9:313.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。