Cilofexor

发布时间：2025/1/8 7:59:06关注度：2652

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Cilofexor

MCE 国际站：Cilofexor

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-109083

CAS：1418274-28-8

Synonyms：GS-9674

纯度：0.995

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

体内：在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 大鼠中，Cilofexor (GS-9674；30 mg/kg；口服强饲法；每天一次；持续 10 周；雄性 Wistar 大鼠) 处理显著增加回肠中的 Fgf15 表达并降低肝脏中的 Cyp7a1。肝纤维化和肝胶原表达明显减少。Cilofexor 还可以显著降低肝星状细胞 (HSC) 的活化并显著降低门静脉压力，而不影响全身血流动力学[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 43 nM (FXR)[1]

参考文献：

[1]. Trauner M, et al. The Nonsteroidal Farnesoid X Receptor Agonist Cilofexor (GS-9674) Improves Markers of Cholestasis ａnd Liver Injury in Patients With Primary Sclerosing Cholangitis. Hepatology. 2019 Sep;70(3):788-801.[2]. Patel K, et al. Cilofexor, a Nonsteroidal FXR Agonist, in Non-Cirrhotic Patients with Nonalcoholic Steatohepatitis: A Phase 2 Randomized Controlled Trial. Hepatology. 2020 Mar 1.[3]. P. Schwab, et al. The FXR agonist GS-9674 reduces fibrosis ａnd portal hypertension in a rat model of NASH. April 2018,Volume 68, Supplement 1, Pages S471-S472.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。