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Acarbose

MCE 国际站：Acarbose

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：56180-94-0

纯度：0.9997

货号：HY-B0089

中文名称：阿卡波糖

Synonyms：阿卡波糖; BAY g 5421

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Acarbose (BAY g 5421)，降糖药，是一种具有口服活性 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。

体外：Acarbose (1、2 和 3 μM) 剂量和时间依赖性地抑制 TNF-α 诱导的 VSMC 增殖和迁移。在 TNF-α 预处理的 A7r5 细胞中，Acarbose (1、2 和 3 μM) 剂量依赖性地降低 β-半乳糖苷酶、Ras 表达并增加 p-AMPK 表达[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Acarbose (300 mg/60 kg body weight) 降低空腹血糖，并调节 DM 大鼠的葡萄糖耐量而不减轻体重。Acarbose 显著抑制 DM 大鼠血清 IL6 和 TNF-α[4]。 Acarbose (2.5 和 5.0 mg/kg) 显著且剂量依赖性地降低新内膜 IL-6 的强度，TNF-α 和 iNOS 染色，并显著增加新内膜 p-AMPK 染色的强度。Acarbose (2.5 和 5.0 mg/kg) 显著且剂量依赖性地降低 HCD 喂养兔的新内膜 Ras 和 β-半乳糖苷酶表达，而体重没有减轻[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：使用 24 只雄性新西兰白兔，体重 2500 克。它们被单独饲养在空调房间（22 ± 2°C，55 ± 5% 湿度）的金属笼中，在 12 小时光照/12 小时黑暗循环下，可以自由进食和饮水。所有兔子被随机分配到四组，每组 6 只，分别喂食标准饲料（第 I 组）、高胆固醇饮食（HCD；含有 95.7% 标准普瑞纳饲料 + 3% 猪油 + 0.5% 胆固醇）（第 II 组）、HCD 饮食和 2.5 mg/kg/天阿卡波糖（第 III 组）或 HCD 饮食和 5.0 mg/kg/天阿卡波糖（第 IV 组）。在 25 周结束时，所有兔子在深度麻醉下通过耳缘静脉注射戊巴比妥（30 mg/kg iv）放血处死。在测量血清值之前，将血清储存在80°C 下。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，然后收集并清除粘附的软组织。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力采用 MTT 法测定。将细胞接种于 24 孔培养板中，密度为 2×104 细胞/孔，孵育 48 小时，用不同浓度（0.5、1.0、2.0、3.0 和 5.0 μM）的阿卡波糖处理 24 小时；或用 TNF-α（20 ng/mL）预处理 24 小时或 48 小时，以评估阿卡波糖对 VSMC 生长和活力的剂量依赖性影响，在 37°C 的 5% CO2 湿润空气中用 0.5 mg/mL MTT 再培养 4 小时，并用异丙醇溶解。活细胞数与在 563 nm 处用分光光度法测量的甲产物浓度直接相关。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p ａnd miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18;8(11):e79697.[2]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7;6:3864[3]. Hanefeld M, et al. Acarbose: oral anti-diabetes drug with additional cardiovascular benefits [published correction appears in Expert Rev Cardiovasc Ther. 2009 Mar;7(3):330]. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2008;6(2):153-163.[4]. Yee HS, et al. A review of the safety ａnd efficacy of acarbose in diabetes mellitus. Pharmacotherapy. 1996;16(5):792-805.[5]. Oki T, et al. Evaluation of alpha-glucosidase inhibition by using an immobilized assay system. Biol Pharm Bull. 2000;23(9):1084-1087.